| 产品描述： | BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9选择性高40倍以上 |
| 靶点： |
CDK7(Cell-free assay):21 nM;CDK |
| 体外研究： |
BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制剂，在无细胞环境下，作用于Cdk7时，IC50为21nM，Roscovitine 作用时，IC50为510 nM，活性远低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69种不同类型激酶，显示了对CDK7的高度选择性,浓度低于1 μM时抑制 CDK2，抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50 为880 nM，只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9，IC50均大于3.0 μM, 高浓度(>10 μM) BS-181只抑制少数其他种类激酶。BS-181 促进细胞周期停顿，且抑制多种类型癌细胞生长, 包括乳腺癌，肺癌，前列腺癌，和卵巢癌，IC50为11.5-37 μM。BS-181 作用于MCF-7细胞，抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端结构域(CTD)磷酸化，且促进细胞周期停顿和凋亡，从而抑制癌细胞系生长 |
| 体内研究： |
BS-181按10 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，可清除血浆，半衰期为405 分钟。BS-181 作用于携带MCF-7移植瘤的裸鼠模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按10 mg/kg 和20 mg/kg剂量分别处理2周后，肿瘤生长分别降低25% 和50%,且没有明显毒性 |
| 细胞实验： |
Cell lines: MCF-7细胞 Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为50 μM 左右 Incubation Time: 24小时 Method: 用BS-181处理MCF-7细胞，进行24小时。为了测定细胞周期和凋亡，细胞用碘化丙啶染色，或用膜联蛋白V-FITC标记,通过使用RXP cytomics 软件在Beckman Coulter Elite ESP上在1小时内获得标记细胞, 然后使用 Flow Jo v7.2.5分析数据。为了测定CDKs, 溶解细胞，进行Western Blotting而分析 |
| 动物实验： |
Animal Models: 携带MCF-7细胞的雌性nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠 Dosages: 10或20 mg/kg Administration: 腹腔注射，每天两次 |
| 参考文献： |
1. Ali S, et al. The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res, 2009, 69(15), 6208-6215. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol、H2O |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.398 ml |
11.991 ml |
23.981 ml |
| 5 mM |
0.48 ml |
2.398 ml |
4.796 ml |
| 10 mM |
0.24 ml |
1.199 ml |
2.398 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.24 ml |
0.48 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京