| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S80321-1mg买3赠1 |
99.70% | ￥258.00 |
5 | - | - | - | - |
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S80321-2mg买3赠1 |
99.70% | ￥386.00 |
4 | - | - | - | - |
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S80321-5mg买3赠1 |
99.70% | ￥544.00 |
4 | - | - | - | - |
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S80321-10mg买3赠1 |
99.70% | ￥816.00 |
4 | - | - | - | - |
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S80321-25mg买3赠1 |
99.70% | ￥1630.00 |
6 | - | - | - | - |
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S80321-50mg买3赠1 |
99.70% | ￥2620.00 |
5 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9选择性高40倍以上 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | CDK7(Cell-free assay):21 nM;CDK | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制剂，在无细胞环境下，作用于Cdk7时，IC50为21nM，Roscovitine 作用时，IC50为510 nM，活性远低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69种不同类型激酶，显示了对CDK7的高度选择性,浓度低于1 μM时抑制 CDK2，抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50 为880 nM，只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9，IC50均大于3.0 μM, 高浓度(>10 μM) BS-181只抑制少数其他种类激酶。BS-181 促进细胞周期停顿，且抑制多种类型癌细胞生长, 包括乳腺癌，肺癌，前列腺癌，和卵巢癌，IC50为11.5-37 μM。BS-181 作用于MCF-7细胞，抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端结构域(CTD)磷酸化，且促进细胞周期停顿和凋亡，从而抑制癌细胞系生长 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | BS-181按10 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，可清除血浆，半衰期为405 分钟。BS-181 作用于携带MCF-7移植瘤的裸鼠模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按10 mg/kg 和20 mg/kg剂量分别处理2周后，肿瘤生长分别降低25% 和50%,且没有明显毒性 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: MCF-7细胞 Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为50 μM 左右 Incubation Time: 24小时 Method: 用BS-181处理MCF-7细胞，进行24小时。为了测定细胞周期和凋亡，细胞用碘化丙啶染色，或用膜联蛋白V-FITC标记,通过使用RXP cytomics 软件在Beckman Coulter Elite ESP上在1小时内获得标记细胞, 然后使用 Flow Jo v7.2.5分析数据。为了测定CDKs, 溶解细胞，进行Western Blotting而分析 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 携带MCF-7细胞的雌性nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠 Dosages: 10或20 mg/kg Administration: 腹腔注射，每天两次 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Ali S, et al. The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res, 2009, 69(15), 6208-6215. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol、H2O | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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