| 产品描述： | PX-12 (DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide)是一种有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制剂，作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。Phase 2 |
| 靶点： |
Trx-1;Thioredoxin |
| 体外研究： |
在MCF-7和HT-29细胞中，PX-12防止低氧(1% 氧气)诱导的HIF-1alpha蛋白增加，并降低HIF-1反式激活活性，VEGF形成，和诱导型一氧化氮合酶。PX-12也会抑制MCF-7和HT-29细胞的生长，IC50s分别为1.9 μM和2.9μM。PX-12也会通过Nrf2/PMF-1介导的增加抑制HIF-1α蛋白质水平。在A549细胞中，PX-12通过G2/M细胞周期阻滞，和Bax-介导的，ROS-依赖性细胞凋亡抑制细胞生长。在肝癌细胞中，PX-12与5-FU发挥协同作用，显著抑制致瘤性 |
| 体内研究： |
在负荷MCF-7肿瘤异种移植物的小鼠中，PX-12 (12 mg/kg, i.p.)降低HIF-1α 与 VEGF蛋白质水平和微血管密度 |
| 细胞实验： |
Cell lines: MCF-7 和 HT-29 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞生长使用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐法测量。在空气或低氧(1% 氧气)条件下，细胞在一系列浓度的PX-12或pleurotin中暴露16小时。然后细胞在空气中用温的不含药物的培养基洗涤，再进行后面的72小时培育 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷MCF-7肿瘤异种移植物的小鼠 Dosages: 12 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Welsh SJ, et al. The thioredoxin redox inhibitors 1-methylpropyl 2-imidazolyl disulfide and pleurotin inhibit hypoxia-induced factor 1alpha and vascular endothelial growth factor formation. Mol Cancer Ther. 2003, 2(3), 235-243. 2. Kim YH, et al. Antitumor agent PX-12 inhibits HIF-1α protein levels through an Nrf2/PMF-1-mediated increase in spermidine/spermine acetyl transferase. Cancer Chemother Pharmacol. 2011, 68(2), 405-413. 3. You BR, et al. PX-12 inhibits the growth of A549 lung cancer cells via G2/M phase arrest and ROS-dependent apoptosis. Int J Oncol. 2014, 44(1), 301-308. 4. Li GZ, et al. PX-12 inhibits the growth of hepatocelluar carcinoma by inducing S-phase arrest, ROS-dependent apoptosis and enhances 5-FU cytotoxicity. Am J Transl Res. 2015, 7(9), 1528-1540. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
5.31 ml |
26.551 ml |
53.103 ml |
| 5 mM |
1.062 ml |
5.31 ml |
10.621 ml |
| 10 mM |
0.531 ml |
2.655 ml |
5.31 ml |
| 50 mM |
0.106 ml |
0.531 ml |
1.062 ml |
|
| 注意： |
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