| 产品描述： | Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂 |
| 靶点： |
IDH2(Cell-free assay):12 nM;Dehydrogenase;IsocitrateDehydrogenase(IDH) |
| 体外研究： |
AG-221降低>90%的2-HG水平，在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化；在白血病细胞中诱导细胞分化 |
| 体内研究： |
AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后，人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖。 AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中，IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合，对于提高治疗效果是十分必要的 |
| 细胞实验： |
Cell lines: OE19 cells Concentrations: 5 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with different concentrations of Enasidenib. |
| 动物实验： |
Animal Models: 携带IDH2突变的白血病小鼠模型 Dosages: 10mg/kg or 100mg/kg bid Administration: -- |
| 参考文献： |
1. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood. 2014, 124:437. 2. Kate Ellwood-Yen, et al. Abstract 3116: AG-221 offers a survival advantage in a primary human IDH2 mutant AML xenograft model. AACR. 2014, 74(19 Sup.):3116. 3. Ogden S, et al. Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition. Oncogene. 2022 Oct;41(43):4808-4822. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.112 ml |
10.562 ml |
21.125 ml |
| 5 mM |
0.422 ml |
2.112 ml |
4.225 ml |
| 10 mM |
0.211 ml |
1.056 ml |
2.112 ml |
| 50 mM |
0.042 ml |
0.211 ml |
0.422 ml |
|
| 注意： |
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