| 产品描述： | Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂，其IC50为0.7 μM |
| 靶点： |
ATGL(Cell-free assay):0.7 μM;Lipase |
| 体外研究： |
Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解，并且在高达50 μM浓度下没有细胞毒性 |
| 体内研究： |
在体内，Atglistatin(i.p.)剂量时间依赖性的抑制脂类分解。Atglistatin的口服治疗导致FA和甘油的剂量依赖性减少，减少量分别高达50%和62%，也会引起血浆中TG水平（43%）的显著减少。此外，Atglistatin表现出明显的组织分布，主要在肝脏和脂肪组织中积累 |
| 细胞实验： |
Cell lines: AML-12老鼠肝细胞 Concentrations: ~50 μM Incubation Time: 2小时 Method: 对基于MTT的体外存活测定试验，细胞被接种于96孔板并在标准条件下培养24小时。第二天，细胞用不同浓度的Atglistatin的DMSO溶液预处理2小时，用Cisplatin的DMF溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基，在指定的时间点再次培养。此后，细胞在100 μL噻唑蓝四氮唑溴化物（MTT）存在下培养3小时。通过加入100 μL的MTT增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后，吸光度在595 nm下以690 nm为参考波长进行测量 |
| 动物实验： |
Animal Models: 小鼠(C57Bl/6J) Dosages: 1.4毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射) Administration: 口服强喂法或者腹腔注射 |
| 参考文献： |
1. Mayer N, et al. Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. Nat Chem Biol. 2013, 9(12), 785-787. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.529 ml |
17.645 ml |
35.29 ml |
| 5 mM |
0.706 ml |
3.529 ml |
7.058 ml |
| 10 mM |
0.353 ml |
1.764 ml |
3.529 ml |
| 50 mM |
0.071 ml |
0.353 ml |
0.706 ml |
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| 注意： |
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