产品描述: UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍 |
靶点:
Mer:1.7 nM; Tyro3:100 nM;TAMReceptor |
体外研究:
UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外,UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。 |
体内研究:
根据体内PK实验,UNC2250具有适度的半衰期,清除率和分布容积以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。 |
细胞实验:
Cell lines: BT-12杆状肿瘤细胞,以及Colo699 NSCLC细胞 Concentrations: BT-12为~3 μM,Colo699为~300 nM Incubation Time: BT-12为3周,Colo699为2周 Method: BT-12杆状肿瘤细胞(10000个细胞)在2.0毫升0.35%软琼脂中进行培养,其包含0.5× RPMI 培养基,7.5% FBS,指示浓度为含抑制剂或仅DMSO载体,并且覆盖0.5毫升包含15% FBS和抑制剂或仅DMSO载体的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换两次。菌落用噻唑蓝溴化四唑着色,三周后开始计数。Colo699 NSCLC细胞(15000个细胞)在1.5毫升0.35%软琼脂中进行培养,其包含1× RPMI培养基和10% FBS,并且覆盖2.0毫升包含10% FBS和含抑制剂或仅DMSO载体指示浓度的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换三次。菌落用氯化硝基四氮唑蓝着色,并在两周后开始计数。 |
参考文献:
1. Zhang W, et al. J Med Chem. 2013, 56(23), 9683-9692. |
溶解性:
Soluble in DMSO |
保存条件:
-20℃ |
配置溶液浓度参考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.27 ml |
11.349 ml |
22.697 ml |
5 mM |
0.454 ml |
2.27 ml |
4.539 ml |
10 mM |
0.227 ml |
1.135 ml |
2.27 ml |
50 mM |
0.045 ml |
0.227 ml |
0.454 ml |
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注意: |
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