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UNC2250 99%

(1r,4r)-4-((2-(Butylamino)-5-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexanol

源叶(MedMol)
S80381
1493694-70-4
C24H36N6O2
440.58
品牌 货号 产品规格 价格(RMB) 库存(上海) 北京 武汉 南京 购买数量
源叶(MedMol) S80381-5mg 99% ¥226.00元 4 - - -
源叶(MedMol) S80381-10mg 99% ¥380.00元 4 - - -
源叶(MedMol) S80381-25mg 99% ¥890.00元 5 - - -
源叶(MedMol) S80381-100mg 99% ¥2650.00元 预计交期:2-3天 - - -
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产品介绍

UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍
产品描述: UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍
靶点: Mer:1.7 nM; Tyro3:100 nM;TAMReceptor
体外研究:
UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外,UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。
体内研究:
根据体内PK实验,UNC2250具有适度的半衰期,清除率和分布容积以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。
细胞实验: Cell lines: BT-12杆状肿瘤细胞,以及Colo699 NSCLC细胞
Concentrations: BT-12为~3 μM,Colo699为~300 nM
Incubation Time: BT-12为3周,Colo699为2周
Method: BT-12杆状肿瘤细胞(10000个细胞)在2.0毫升0.35%软琼脂中进行培养,其包含0.5× RPMI 培养基,7.5% FBS,指示浓度为含抑制剂或仅DMSO载体,并且覆盖0.5毫升包含15% FBS和抑制剂或仅DMSO载体的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换两次。菌落用噻唑蓝溴化四唑着色,三周后开始计数。Colo699 NSCLC细胞(15000个细胞)在1.5毫升0.35%软琼脂中进行培养,其包含1× RPMI培养基和10% FBS,并且覆盖2.0毫升包含10% FBS和含抑制剂或仅DMSO载体指示浓度的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换三次。菌落用氯化硝基四氮唑蓝着色,并在两周后开始计数。
参考文献:
1. Zhang W, et al. J Med Chem. 2013, 56(23), 9683-9692.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.27 ml 11.349 ml 22.697 ml
5 mM 0.454 ml 2.27 ml 4.539 ml
10 mM 0.227 ml 1.135 ml 2.27 ml
50 mM 0.045 ml 0.227 ml 0.454 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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