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产品描述：

UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍

靶点：

Mer:1.7 nM; Tyro3:100 nM;TAMReceptor

体外研究：

UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。

体内研究：

根据体内PK实验，UNC2250具有适度的半衰期，清除率和分布容积以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。

细胞实验：

Cell lines: BT-12杆状肿瘤细胞，以及Colo699 NSCLC细胞
Concentrations: BT-12为~3 μM,Colo699为~300 nM
Incubation Time: BT-12为3周,Colo699为2周
Method: BT-12杆状肿瘤细胞（10000个细胞）在2.0毫升0.35%软琼脂中进行培养，其包含0.5× RPMI 培养基，7.5% FBS，指示浓度为含抑制剂或仅DMSO载体，并且覆盖0.5毫升包含15% FBS和抑制剂或仅DMSO载体的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换两次。菌落用噻唑蓝溴化四唑着色，三周后开始计数。Colo699 NSCLC细胞（15000个细胞）在1.5毫升0.35%软琼脂中进行培养，其包含1× RPMI培养基和10% FBS，并且覆盖2.0毫升包含10% FBS和含抑制剂或仅DMSO载体指示浓度的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换三次。菌落用氯化硝基四氮唑蓝着色，并在两周后开始计数。

参考文献：

1. Zhang W, et al. J Med Chem. 2013, 56(23), 9683-9692.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.27 ml	11.349 ml	22.697 ml
5 mM	0.454 ml	2.27 ml	4.539 ml
10 mM	0.227 ml	1.135 ml	2.27 ml
50 mM	0.045 ml	0.227 ml	0.454 ml

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UNC2250

(1r,4r)-4-((2-(Butylamino)-5-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexanol

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