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产品介绍

AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂，在临床肿瘤模型中，能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长

产品描述：

AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂，在临床肿瘤模型中，能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长

靶点：

estrogen receptor;EstrogenReceptor/ERR;Estrogen/progestogenReceptor

体外研究：

AZD9496对ERα和ERβ两个亚型的结合能力均等，都在pmol范围内。AZD9496在体外能直接靶向ERα并下调ERα。在体内体外实验中，AZD9496能够拮抗并下调ER突变体。AZD9496对ERα的结合、下调、拮抗的IC50分别为0.82、0.14、0.28 nM

体内研究：

AZD9496在各种动物中都具有较高的口服生物利用率（在大鼠、小鼠和狗中口服生物利用率分别为63%、91%和74%），而其血容量和清除率较低（在小鼠中清除率比较高）。在人类血浆AZD9496的游离浓度为0.15%，是fulvestrant的5倍。AZD9496在体内实验中是一种有效的、口服的乳腺肿瘤生长的抑制剂。在耐药性雌激素剥夺的ER+动物模型中，AZD9496与PI3K通路、CDK4/6抑制剂结合使用，导致肿瘤消退，同时引起PR蛋白的剂量依赖性降低。AZD9496目前处于临床试验I期检测

细胞实验：

Cell lines: MCF-7细胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 0, 10, 20, 30, 40, 50 h Method: 细胞在不含类固醇、含13C615N4 L-arginine的SILAC培养基中培养，以标记ERα肽段为'heavy'.然后，将细胞转移至含未标记的L-arginine的培养基中，将新合成的蛋白标记为'normal'，其间在特定时间加入0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L AZD9496或100 nmol/L fulvestrant

动物实验：

Animal Models: Sexually immature female Han Wistar rats Dosages: 5, 25 mg/kg/day Administration: 口服

参考文献：

1. Weir HM, et al. AZD9496: An Oral Estrogen Receptor Inhibitor That Blocks the Growth of ER-Positive and ESR1-Mutant Breast Tumors in Preclinical Models. Cancer Res. 2016, 76(11):3307-18.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.26 ml	11.3 ml	22.6 ml
5 mM	0.452 ml	2.26 ml	4.52 ml
10 mM	0.226 ml	1.13 ml	2.26 ml
50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.452 ml

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