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产品描述：

KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成

靶点：

HSP105;HSP72;HSP40;HSP

体外研究：

在COLO 320DM（人结肠癌）细胞中，KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3细胞中，KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中，KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累

体内研究：

KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）没有显示出抗肿瘤效应，且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效

细胞实验：

Cell lines: COLO 320DM细胞 Concentrations: 100 μM Incubation Time: 1 h Method: 耐热性是将细胞与300 μM亚砷酸钠孵育90 min后诱导形成的。诱导前，细胞先经或不经100 μM KNK437处理1 h。亚砷酸钠处理细胞后，细胞用PBS洗一次，在37℃分别经或不经KNK437处理5 h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示

动物实验：

Animal Models: C3H/He小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: 腹腔注射

参考文献：

1. Yokota S, et al. Benzylidene lactam compound, KNK437, a novel inhibitor of acquisition of thermotolerance and heat shock protein induction in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2000, 60(11), 2942-2948. 2. Sahin E, et al. KNK437, a benzylidene lactam compound, sensitises prostate cancer cells to the apoptotic effect of hyperthermia. Int J Hyperthermia. 2011, 27(1), 63-73. 3. Koishi M, et al. The effects of KNK437, a novel inhibitor of heat shock protein synthesis, on the acquisition of thermotolerance in a murine transplantable tumor in vivo. Clin Cancer Res. 2001, 7(1), 215-219.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.078 ml	20.389 ml	40.778 ml
5 mM	0.816 ml	4.078 ml	8.156 ml
10 mM	0.408 ml	2.039 ml	4.078 ml
50 mM	0.082 ml	0.408 ml	0.816 ml

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参考文献

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