| 产品描述： | KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成 |
| 靶点： |
HSP105;HSP72;HSP40;HSP |
| 体外研究： |
在COLO 320DM（人结肠癌）细胞中，KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3细胞中，KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中，KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累 |
| 体内研究： |
KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）没有显示出抗肿瘤效应，且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效 |
| 细胞实验： |
Cell lines: COLO 320DM细胞 Concentrations: 100 μM Incubation Time: 1 h Method: 耐热性是将细胞与300 μM亚砷酸钠孵育90 min后诱导形成的。诱导前，细胞先经或不经100 μM KNK437处理1 h。亚砷酸钠处理细胞后，细胞用PBS洗一次，在37℃分别经或不经KNK437处理5 h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示 |
| 动物实验： |
Animal Models: C3H/He小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
| 参考文献： |
1. Yokota S, et al. Benzylidene lactam compound, KNK437, a novel inhibitor of acquisition of thermotolerance and heat shock protein induction in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2000, 60(11), 2942-2948. 2. Sahin E, et al. KNK437, a benzylidene lactam compound, sensitises prostate cancer cells to the apoptotic effect of hyperthermia. Int J Hyperthermia. 2011, 27(1), 63-73. 3. Koishi M, et al. The effects of KNK437, a novel inhibitor of heat shock protein synthesis, on the acquisition of thermotolerance in a murine transplantable tumor in vivo. Clin Cancer Res. 2001, 7(1), 215-219. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
4.078 ml |
20.389 ml |
40.778 ml |
| 5 mM |
0.816 ml |
4.078 ml |
8.156 ml |
| 10 mM |
0.408 ml |
2.039 ml |
4.078 ml |
| 50 mM |
0.082 ml |
0.408 ml |
0.816 ml |
|
| 注意： |
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