| 产品描述： | SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM |
| 靶点： |
TRPV1(Cell-based assay):5.7 nM;TRP/TRPVChannel |
| 体外研究： |
SB-366791是一种结构新颖、有效的TRPV1拮抗剂。该化合物能够抑制capsaicin-, acid- and heat-所介导的TRPV1的激活，但对大多数酶、离子通道、GPCRs和蛋白没有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具 |
| 体内研究： |
TRPV1拮抗剂SB366791能减少自发痛行为（缩足反应），但对移动和承重没有提高。低于止痛剂量的SB366791会加强3 mg/kg和10 mg/kg吗啡在自发痛反应和承重上的效果，但对移动没有效果。吗啡和SB366791的结合使用对于骨癌痛有有效的镇痛效果 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 牙龈上皮细胞(epi 4) Concentrations: 1 μM Incubation Time: 30 min Method: 用1 μM TRPV1的拮抗剂， SB-366791进行处理，处理30分钟能抑制72h时capsaicin所诱导的细胞增殖。 |
| 动物实验： |
Animal Models: Adult male C3H/HeJ mice Dosages: 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg Administration: 腹膜腔内注射 |
| 参考文献： |
1. Gunthorpe MJ, et al. Identification and characterisation of SB-366791, a potent and selective vanilloid receptor (VR1/TRPV1) antagonist. Neuropharmacology. 2004, 46(1):133-49. 2. Niiyama Y, et al. SB366791, a TRPV1 antagonist, potentiates analgesic effects of systemic morphine in a murine model of bone cancer pain. Br J Anaesth. 2009, 102(2):251-258. 3. Takahashi N, et al. Epithelial TRPV1 signaling accelerates gingival epithelial cell proliferation. J Dent Res. 2014, 93(11):1141-1147. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.475 ml |
17.377 ml |
34.754 ml |
| 5 mM |
0.695 ml |
3.475 ml |
6.951 ml |
| 10 mM |
0.348 ml |
1.738 ml |
3.475 ml |
| 50 mM |
0.07 ml |
0.348 ml |
0.695 ml |
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| 注意： |
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