| 产品描述： | Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl,Idamycin, Zavedos) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式，抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II)，无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬 |
| 靶点： |
Topo II (MCF-7 cells)(Cell-free assay):3.3 ng/mL; Multicellular spheroids(Cell-free assay):7.9 ng/mL |
| 体外研究： |
Idarubicin对多细胞球体具有显著的细胞毒性，比得上对单层细胞的抗增殖作用。Idarubicin抑制CYP450 2D6。[2] Idarubicin分别比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能够克服P-糖蛋白介导的多药耐药性。Idarubicin抑制PMN超氧游离基的形成。Idarubicin能够耦合到单克隆抗体(抗-Ly-2.1，抗-L3T4，或抗-Thy-1)，并且保留蛋白质溶解度和抗体活性。Idarubicin抑制NALM-6细胞的增殖，IC50为12 nM |
| 体内研究： |
Idarubicin的还原取决于酮还原酶，产生比大多数酮更高的立体选择性，引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下，手性诱导导致的 |
| 细胞实验： |
Cell lines: NALM-6细胞 Concentrations: 0.1 nM-10 μM Incubation Time: 24小时 Method: 复合物中的Idarubicin相比于游离药物的抗增殖活性通过[3H]胸苷摄取的抑制测量。简而言之，NALM-6细胞(1.5 ×106/mL)加入平底微量滴定板(100 μL/well)，在37℃下培养1小时。游离Idarubicin和Idarubicin-mAb复合物过滤灭菌并在无菌PBS中稀释，以不同浓度重复3份加入孔中(100 μL/well)，板在37ºC，7% CO2下培养24小时。培育后，50 μL包含1 μCi [3H]胸苷的培养基加入每孔中，板进一步培养4小时。将细胞采集到玻璃纤维滤纸上，干燥，并在闪烁计数器上计数。特异性研究使用相同的技术进行，比较Idarubicin-抗-CD19偶联物杀死CD19 +细胞的能力与不相关的Idarubicin-JGT偶联物的细胞毒性。NALM-6细胞 (1.5×106/mL，300 μL 试管) 与不同浓度的Idarubicin-抗-CD 19或Idarubicin-JGT偶联物在冰浴中培育30分钟。然后在冰预冷的RPMI-1640 培养基(4 mL/wash)中洗涤3次，细胞重悬浮在新鲜培养基中，并转移到96孔板(100 μL/well)。每个试管重复两份建立，并且每管采集两孔(每个药物浓度一共4孔)。细胞用[3H]胸苷脉冲处理24小时，然后采集 |
| 动物实验： |
Animal Models: 大鼠，兔子，小鼠，狗 Dosages: 2 mg/kg，0 mg/kg -75 mg/kg，3 mg/kg 和 0 mg/kg -75 mg/kg Administration: 静脉注射给药 |
| 参考文献： |
1. Orlandi P, et al. Idarubicin and idarubicinol effects on breast cancer multicellular spheroids. J Chemother. 2005, 17(6), 663-667. 2. Colburn DE, et al. In vitro evaluation of cytochrome P450-mediated drug interactions between cytarabine, idarubicin, itraconazole and caspofungin. Hematology. 2004, 9(3), 217-221. 3. Siegsmund MJ, et al. Enhanced in vitro cytotoxicity of idarubicin compared to epirubicin and doxorubicin in rat prostate carcinoma cells. Eur Urol. 1997, 31(3), 365-370. 4. Cairo MS, et al. Effect of idarubicin and epirubicin on in vitro polymorphonuclear function: diminished superoxide radical formation compared to their parent compounds daunorubicin and doxorubicin. J Leukoc Biol. 1990, 47(3), 224-233. 5. Smyth MJ, et al. Immunosuppression of graft rejection with idarubicin-monoclonal antibody conjugates by elimination of T cell subsets in vivo. Transplantation. 1988, 46(1), 126-131. 6. Rowland AJ, et al. Preclinical investigation of the antitumour effects of anti-CD19-idarubicin immunoconjugates. Cancer Immunol Immunother. 1993, 37(3), 195-202. 7. Strolin Benedetti M, et al. Stereoselectivity of idarubicin reduction in various animal species and humans. Xenobiotica. 1991, 21(4), 473-480. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.873 ml |
9.364 ml |
18.728 ml |
| 5 mM |
0.375 ml |
1.873 ml |
3.746 ml |
| 10 mM |
0.187 ml |
0.936 ml |
1.873 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.187 ml |
0.375 ml |
|
| 注意： |
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