| 产品描述： | BMH-21是一种DNA嵌入剂，与核糖体DNA结合，并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录 |
| 靶点： |
RNA polymerase I;DNA/RNASynthesis |
| 体外研究： |
BMH-21引起RPA194蛋白酶体依赖性破坏，RPA194为Pol I全复合物的大催化亚基蛋白。 在U2OS癌症细胞系，BMH-21导致RPA194降解和NCL易位，IC50分别为0.05 μM 和 0.07 μM。通过引起核仁应激，BMH-21对细胞活性也表现出有效的抑制 |
| 体内研究： |
在小鼠异种移植物中，BMH-21降低肿瘤的生长 |
| 细胞实验： |
Cell lines: U2OS 骨肉瘤细胞 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞在包含5% CO2的大气中维持在37℃。U2OS骨肉瘤细胞在DMEM中培养，用15%牛胎儿血清补充。细胞以10000细胞/孔的密度重复三份接种在96孔板，并与化合物培养48小时。活性使用WST-1细胞增殖试剂测定 |
| 动物实验： |
Animal Models: Athymic NCr nu/nu mice Dosages: 25 or 50 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Peltonen K, et al. A targeting modality for destruction of RNA polymerase I that possesses anticancer activity. Cancer Cell. 2014, 25(1), 77-90. 2. Colis L, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationships of pyridoquinazolinecarboxamides as RNA polymerase I inhibitors.J Med Chem. 2014, 57(11), 4950-4961. 3. Peltonen K, et al. A targeting modality for destruction of RNA polymerase I that possesses anticancer activity. Cancer Cell. 2014 Jan 13;25(1):77-90. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.775 ml |
13.873 ml |
27.746 ml |
| 5 mM |
0.555 ml |
2.775 ml |
5.549 ml |
| 10 mM |
0.277 ml |
1.387 ml |
2.775 ml |
| 50 mM |
0.055 ml |
0.277 ml |
0.555 ml |
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| 注意： |
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