| 产品描述： | JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM |
| 靶点： |
MAGL:8 nM;Lipase |
| 体外研究： |
JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL，选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β，或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA |
| 体内研究： |
JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性，从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛，包括镇痛，运动不足和低温，即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用 |
| 细胞实验： |
Cell lines: LOVO, Caco-2, SW480 Concentrations: 0.5 μg/μL Incubation Time: 24 小时 Method: 1 × 105细胞被分成四个孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培养基孵育4小时。BrdU染色进行按照制造商的说明进行操作 |
| 动物实验： |
Animal Models: 雄性C57Bl/6小鼠 Dosages: 4-40 毫克/千克 Administration: 腹腔注射或口服灌胃 |
| 参考文献： |
1. Long JZ, et al. Selective blockade of 2-arachidonoylglycerol hydrolysis produces cannabinoid behavioral effects. Nat Chem Biol, 2009, 5(1), 37-44. 2. Ye L, et al. Monoacylglycerol lipase (MAGL) knockdown inhibits tumor cells growth in colorectal cancer. Cancer Lett, 2011, 307(1), 6-17. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.921 ml |
9.606 ml |
19.213 ml |
| 5 mM |
0.384 ml |
1.921 ml |
3.843 ml |
| 10 mM |
0.192 ml |
0.961 ml |
1.921 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.192 ml |
0.384 ml |
|
| 注意： |
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