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产品描述：

CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs

靶点：

CRAF(Cell-free assay):0.01 μM; LCK(Cell-free assay):0.02 μM; Src(Cell-free assay):0.03 μM; V600E-BRAF(Cell-free assay):0.04 μM; BRAF(Cell-free assay):0.1 μM;Raf; Src

体外研究：

CCT196969在具有突变BRAF的黑素瘤、大肠癌细胞中具有活性，而对含有野生型BRAF和NRAS的癌细胞没有效果。CCT196969诱导caspase 3和PARP裂解，因而诱导凋亡。CCT196969在含突变型BRAF和NRAS的黑素瘤中抑制MEK/ERK

体内研究：

CCT196969耐受性良好，在所检测的浓度范围内，在体内没有任何显著副作用。口服10 mg/kg/day的CCT196969，在24小时后，其血药浓度约为1 μM。CCT196969的口服生物利用度约为55%

细胞实验：

Cell lines: 从具有vemurafenib抗性的黑素瘤中分离得到的细胞系 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4 h Method: 用1 μM DMSO, PLX4720, CCT196969 或 CCT241161处理细胞4小时。提取蛋白质，溶于CLB1 lysis buffer。然后通过反相蛋白质阵列（RPPA）来对样品进行分析

动物实验：

Animal Models: CD-1小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: 口服灌胃

参考文献：

1. Girotti MR, et al. Paradox-breaking RAF inhibitors that also target SRC are effective in drug-resistant BRAF mutant melanoma. Cancer Cell. 2015, 27(1):85-96.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.947 ml	9.737 ml	19.473 ml
5 mM	0.389 ml	1.947 ml	3.895 ml
10 mM	0.195 ml	0.974 ml	1.947 ml
50 mM	0.039 ml	0.195 ml	0.389 ml

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参考文献

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