| 产品描述： | B02是一种人源RAD51小分子抑制剂，IC50为27.4 μM，对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用（IC50>250 μM） |
| 靶点： |
RAD51(Cell-free assay):27.4 μM;Apoptosis; DNA/RNASynthesis |
| 体外研究： |
B02是人源RAD51重组酶的特异性抑制剂，在人胚胎肾细胞和乳腺癌细胞中，抑制同源重组修复，增强它们对DNA损伤试剂的敏感性。在MM细胞中，B02也能增强DNA损伤和decitabine诱导的凋亡反应。B02对RAD51具有高度特异性，在浓度范围0-200 μM时，对RAD54没有显著抑制作用。B02在人类和小鼠细胞中具有生物活性，在人类胚胎肾细胞（HEK）中，B02破坏RAD51在响应DNA损伤时的集落形成、抑制DSB修复和依赖于DSB的同源重组。B02还可增强癌细胞对化疗中的DNA损伤试剂的敏感性 |
| 体内研究： |
B02在体内能显著地增强cisplatin的抗肿瘤活性。浓度为50 mg/kg时，B02在小鼠中耐受良好，没有明显的体重减少。B02的处理没有引起肾脏、肝脏等主要的解毒器官发生可观测到的形态学变化 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 人类多发性骨髓瘤细胞系NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266和MM.1S Concentrations: 10 μM Incubation Time: 1 h Method: 应用WST-1 colorimetric cell-count assay来检测MM细胞系的增殖情况。将细胞以8000个细胞/孔的密度接种于96孔板。用B02（10 μM）处理1小时，然后用DMSO或DOX（20-160 nM）处理72小时。向培养基中加入WST-1试剂，在37℃下继续孵育4小时。用分光光度计读取450 nm处的吸光值，估算相对细胞数目 |
| 动物实验： |
Animal Models: NCR裸鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Alagpulinsa DA, et al. A Small-Molecule Inhibitor of RAD51 Reduces Homologous Recombination and Sensitizes Multiple Myeloma Cells to Doxorubicin. Front Oncol. 2014, 4:289. 2. Huang F, et al. Identification of specific inhibitors of human RAD51 recombinase using high-throughput screening. ACS Chem Biol. 2011, 6(6):628-35. 3. Huang F, et al. A small molecule inhibitor of human RAD51 potentiates breast cancer cell killing by therapeutic agents in mouse xenografts. PLoS One. 2014, 9(6):e100993. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.946 ml |
14.732 ml |
29.465 ml |
| 5 mM |
0.589 ml |
2.946 ml |
5.893 ml |
| 10 mM |
0.295 ml |
1.473 ml |
2.946 ml |
| 50 mM |
0.059 ml |
0.295 ml |
0.589 ml |
|
| 注意： |
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