货号	规格	价格	上海	北京	武汉	南京
S81300-5mg	99%	￥700.00 S81300-5mg ￥700.00 现货	7 7	-	-	-
S81300-10mg	99%	￥1200.00 S81300-10mg ￥1200.00 现货	7 7	-	-	-
S81300-50mg	99%	￥3600.00 S81300-50mg ￥3600.00 现货	2 2	-	-	-

产品介绍

Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM

产品描述：

Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM

靶点：

CDK19(Cell-free assay):0.31 μM(Kd); CDK8(Cell-free assay):0.83 μM(Kd);CDK

体外研究：

p21可激活NF-κB依赖性的转录，而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依赖性的共识启动子活性。Senexin A对IPTG诱导的p21、有/或没有p21的细胞生长、p21诱导的衰老表型没有作用。Senexin A不影响p21对基因表达的抑制作用、不干扰p21介导的大批量有丝分裂GO目录下的基因抑制和DNA复制。Senexin A只抑制p21诱导的转录、而不影响p21的其他生物效应。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP结合位点，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM，抑制CDK8激酶活性的IC50值为0.28 μM。在HCT116结肠癌细胞中，Senexin A抑制β-catenin依赖性的转录。Senexin A不抑制ROCK活性，也不分享cortistatin A的强抗内皮细胞活性

体内研究：

CDK8/19抑制剂Senexin A在体内可改变（逆转）化疗诱导的旁分泌促癌活性，但在小鼠模型研究中，不抑制报告细胞的生长，也不具有可观测到的毒性作用

细胞实验：

Cell lines: MEFs Concentrations: 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 在条件性培养基促有丝分裂试验中，用200 nM doxorubicin或doxorubicin与1 μM Senexin A的组合处理MEF细胞（或不做处理），处理24小时。然后冲洗细胞，在无药物的培养基中继续培养48小时，收集条件性培养基。在培养基中加入A549细胞，以104细胞/孔的密度铺于12孔板中；48小时后，用台盼蓝拒染实验统计细胞数目

动物实验：

Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Porter DC, et al. Cyclin-dependent kinase 8 mediates chemotherapy-induced tumor-promoting paracrine activities. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(34):13799-804.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.645 ml	18.226 ml	36.452 ml
5 mM	0.729 ml	3.645 ml	7.29 ml
10 mM	0.365 ml	1.823 ml	3.645 ml
50 mM	0.073 ml	0.365 ml	0.729 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置

Senexin A

4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile