| 产品描述： | EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1，IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3 |
| 靶点： |
Rac1(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells):1.1 μM;Rho; Ras |
| 体外研究： |
EHop-016对Rac的抑制通过代偿机制增加了密切相关的Rho GTPase RhoA活性。在MDA-MB-435细胞中，EHop-016 (2-5 μM)抑制活性VAV2与Rac1（G15A）突变体融合蛋白的结合，并减少Rac调控的细胞功能，包括板状伪足形成和细胞迁移。此外，EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性，其IC50为10 μM。 EHop-016也抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长 |
| 体内研究： |
EHop-016对患有KITD814V细胞的治疗显著提高了白血病小鼠的存活率 |
| 细胞实验： |
Cell lines: MDA-MB-231, MDA-MB-435,或者MCF-10A细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 24小时 Method: MDA-MB-231，MDA-MB-435，或MCF-10A乳腺上皮细胞在载体（0.1％DMSO）或不同浓度的EHop-016 (0–10 μM)中培养24小时。细胞活性通过按照制造说明书使用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide细胞存活和增殖试剂盒测定 |
| 动物实验： |
Animal Models: KITD814V-bearing小鼠. Dosages: 2.5 μM Administration: EHop-016通过静脉注射给药的KITD814V-bearing 32D细胞 |
| 参考文献： |
1. Montalvo-Ortiz BL, et al. Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase. J Biol Chem. 2012, 287(16), 13228-13238. 2. Martin H, et al. Pak and Rac GTPases promote oncogenic KIT-induced neoplasms. J Clin Invest. 2013, 123(10), 4449-4463. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.323 ml |
11.613 ml |
23.226 ml |
| 5 mM |
0.465 ml |
2.323 ml |
4.645 ml |
| 10 mM |
0.232 ml |
1.161 ml |
2.323 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.232 ml |
0.465 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京