| 产品描述： | LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂，抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM，对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM |
| 靶点： |
CDK7(Cell-free assay):0.13 nM;CDK; HSV |
| 体外研究： |
纳摩尔-皮摩尔范围的LDC4297在体外可抑制CDK7。LDC4297对CDK7的亲和力非常高。LDC4297以浓度依赖性方式抑制人类原代成纤维细胞中HCMV的复制，EC50=24.5 ± 1.3 nM。<1 μM的LDC4297对CDK7的抑制作用并不引起广泛的毒性作用，相反地，在某些特定情况下，低浓度的、只有纳摩尔浓度级别的LDC4297能在一系列肿瘤细胞系中诱导毒性。LDC4297抑制HCMV的活性是由于多方面途径，它们参与干扰病毒诱导的Rb磷酸化 |
| 体内研究： |
LDC4297的药代动力学分析表明该化合物前景广阔。在CD1小鼠的药代动力学分析显示，在口服途径后，LDC4297具有积极的特征。其半衰期t1/2z为1.6 h，在体内血浆中达到峰浓度（1297.6 ng/ml）的平均时间Tmax为0.5小时。在血浆中持续存在至少8 h，其口服生物利用度为97.7% |
| 细胞实验： |
Cell lines: 成纤维细胞 Concentrations: 0.1-50 μM Incubation Time: 3天 Method: 将细胞接种于24孔板中，并用不同浓度的抗病毒化合物（0.1-50 μM）对其进行处理。一定时间后，进行台盼蓝拒染实验，用0.1%台盼蓝在室温下染色10分钟，然后在显微镜下统计活细胞数目。 |
| 动物实验： |
Animal Models: CD-1小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: 口服 |
| 参考文献： |
1. Hutterer C, et al. A novel CDK7 inhibitor of the Pyrazolotriazine class exerts broad-spectrum antiviral activity at nanomolar concentrations. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(4):2062-71. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.312 ml |
11.56 ml |
23.12 ml |
| 5 mM |
0.462 ml |
2.312 ml |
4.624 ml |
| 10 mM |
0.231 ml |
1.156 ml |
2.312 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.231 ml |
0.462 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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