| 产品描述： | Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂，其对HDAC2的IC50为119 pM ，比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性 |
| 靶点： |
HDAC2:119 pM;HDAC |
| 体外研究： |
Santacruzamate A抑制HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长，GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。然而，Santacruzamate A对人皮肤成纤维细胞表现出低毒性(GI50 >100 μM) |
| 体内研究： |
Santacruzamate A (CAY10683) is a potent and selective HDAC2 inhibitor that suppressed metastasis in mice liver metastasis model. |
| 细胞实验： |
Cell lines: HuT-78 细胞，和 HCT-116 细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 72 或 96 hours Method: HUT-78细胞在Iscove改进的Dulbecco培养基培养，用20% FBS，1% 青霉素/链霉素，和1% 左旋谷酰胺补充。HCT-116细胞使用McCoy’s 5A培养基培养，用10% FBS，1%青霉素/链霉素，和1% 非必需氨基酸补充。细胞以5000细胞/孔接种在96孔板。处理之前，将板在37°C，5% CO2下培养24小时。抑制剂处理后，再培养72或96小时，使用SAHA为阳性对照。抗增殖活性使用标准MTS-PMS测定法测定 |
| 参考文献： |
1. Pavlik CM, et al. Santacruzamate A, a potent and selective histone deacetylase inhibitor from the Panamanian marine cyanobacterium cf. Symploca sp. J Nat Prod. 2013, 76(11), 2026-2033. 2. Zheng Y, et al. ZEB2/TWIST1/PRMT5/NuRD Multicomplex Contributes to the Epigenetic Regulation of EMT and Metastasis in Colorectal Carcinoma. Cancers (Basel). 2022 Jul 14;14(14):3426. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.593 ml |
17.963 ml |
35.926 ml |
| 5 mM |
0.719 ml |
3.593 ml |
7.185 ml |
| 10 mM |
0.359 ml |
1.796 ml |
3.593 ml |
| 50 mM |
0.072 ml |
0.359 ml |
0.719 ml |
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| 注意： |
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