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BI-9564,溴结构域BRD7和BRD9的有效抑制剂 |
源叶 | ≥98% |
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- 介绍: 装运温度为4°C。储存在-20℃。存放在黑暗中。一般描述BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。应用作用于BRD9和BRD7 bromodomains,IC50分别为75 nM和3.4 μM。BI-9564是一种BRD9/7特异性抑制剂。BRD7和BRD9是bromodomain家族蛋白的两个重要成员。 BRD7和BRD9都参与染色质重塑。体外:通过基于片段的筛选和结构导向设计,BI-9564被鉴定为BRD9/7特异性抑制剂。研究发现,BI-9564结合BRD9的亲和力高于对BRD7的亲和力,并且对BET家族蛋白呈阴性。此外,已证实BI-9564对CECR2具有体外而非细胞中的脱靶选择性。体内:在动物研究中,每天两次口服剂量给药BomTac:NMRIFoxn1nu小鼠,并测量血浆中BI-9564的浓度。获得BI-9564的剂量依赖性AUC,与EOL-1细胞EC50水平相比,暴露水平更高。此外,当在第5天开始用180 mg / kg的BI-9564进行口服治疗并且在第18天和19天中断每天给药时,与对照组相比,在第18天发现肿瘤生长的显著降低,导致中值肿瘤生长抑制值为52%。临床试验:到目前为止,BI-9564仍处于临床前研究阶段。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)