| 产品描述： | GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM |
| 靶点： |
hTRPV4(In HEK cells):2.1 nM; mTRPV4(In HEK cells):18 nM;CalciumChannel; TRP/TRPVChannel |
| 体外研究： |
在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏 |
| 体内研究： |
GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降[3]。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 脉络丛上皮细胞 Concentrations: 10 nM Incubation Time: 20分钟 Method: 用DMSO、10 nM GSK处理或者预先处理以1 mM HC、再用10 nM GSK处理CPECs（脉络丛上皮细胞）20分钟。处理过后，这些细胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue进行染色 |
| 动物实验： |
Animal Models: Adult male Sprague-Dawley rats Dosages: 2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg Administration: 静脉注射 |
| 参考文献： |
1. Thorneloe KS, et al. N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide (GSK1016790A), a novel and potent transient receptor potential vanilloid 4 channel agonist induces urinary bladder contraction and hyperactivity: Part I. J Pharmacol Exp Ther. 2008, 326(2):432-42. 2. Jin M, et al. Determinants of TRPV4 activity following selective activation by small molecule agonist GSK1016790A. PLoS One. 2011, 6(2):e16713. 3. Pankey EA, et al. Analysis of responses to the TRPV4 agonist GSK1016790A in the pulmonary vascular bed of the intact-chest rat. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2014, 306(1):H33-40. 4. Narita K, et al. TRPV4 regulates the integrity of the blood-cerebrospinal fluid barrier and modulates transepithelial protein transport. FASEB J. 2015, 29(6):2247-59. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.525 ml |
7.626 ml |
15.253 ml |
| 5 mM |
0.305 ml |
1.525 ml |
3.051 ml |
| 10 mM |
0.153 ml |
0.763 ml |
1.525 ml |
| 50 mM |
0.031 ml |
0.153 ml |
0.305 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京