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产品描述：

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM

靶点：

hTRPV4(In HEK cells):2.1 nM; mTRPV4(In HEK cells):18 nM;CalciumChannel; TRP/TRPVChannel

体外研究：

在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏

体内研究：

GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降[3]。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血

细胞实验：

Cell lines: 脉络丛上皮细胞 Concentrations: 10 nM Incubation Time: 20分钟 Method: 用DMSO、10 nM GSK处理或者预先处理以1 mM HC、再用10 nM GSK处理CPECs（脉络丛上皮细胞）20分钟。处理过后，这些细胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue进行染色

动物实验：

Animal Models: Adult male Sprague-Dawley rats Dosages: 2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg Administration: 静脉注射

参考文献：

1. Thorneloe KS, et al. N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide (GSK1016790A), a novel and potent transient receptor potential vanilloid 4 channel agonist induces urinary bladder contraction and hyperactivity: Part I. J Pharmacol Exp Ther. 2008, 326(2):432-42. 2. Jin M, et al. Determinants of TRPV4 activity following selective activation by small molecule agonist GSK1016790A. PLoS One. 2011, 6(2):e16713. 3. Pankey EA, et al. Analysis of responses to the TRPV4 agonist GSK1016790A in the pulmonary vascular bed of the intact-chest rat. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2014, 306(1):H33-40. 4. Narita K, et al. TRPV4 regulates the integrity of the blood-cerebrospinal fluid barrier and modulates transepithelial protein transport. FASEB J. 2015, 29(6):2247-59.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.525 ml	7.626 ml	15.253 ml
5 mM	0.305 ml	1.525 ml	3.051 ml
10 mM	0.153 ml	0.763 ml	1.525 ml
50 mM	0.031 ml	0.153 ml	0.305 ml

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参考文献

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