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产品描述：

A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受体（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受体（IC50 = 11 nM）皆具有高亲和力

靶点：

rat P2X7R:9 nM; rat P2X7R:10 nM; human P2X7R:11 nM;P2XReceptor

体外研究：

A-804598是一种新型的、竞争性的、选择性的拮抗剂，对大鼠、小鼠和人源P2X7受体都具有相同的高亲和力，IC50分别为10 nM、9 nM和11 nM。A-804598还可有效地抑制激动剂刺激的分化THP-1细胞中（表达人源P2X7受体）IL-1β的释放（IC50=8.5 nM）、Yo-Pro的摄取（IC50=8.1 nM）。尽管A-840598在浓度高达100 μM时，可有效地阻止P2X7受体的激活，但它不能显著地降低激动剂所诱发的由多种其他P2X和P2Y受体所介导的胞内钙浓度的变化。A-840598对其他大多数G蛋白偶联受体、酶、转运体和离子通道没有活性或仅具有微弱活性（IC50>5-10 μM）

体内研究：

在SOD1-G93A小鼠中通过A-804598的处理可抑制其腰椎脊髓处SQSTM1/p62的上调

细胞实验：

Cell lines: SOD1-G93A primary microglia Concentrations: 10 μM Incubation Time: 15 min or 1 h Method: SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.

动物实验：

Animal Models: SOD1-G93A mice Dosages: 30 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Donnelly-Roberts DL, et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology. 2009, 56(1):223-9. 2. Fabbrizio P, et al. P2X7 Receptor Activation Modulates Autophagy in SOD1-G93A Mouse Microglia. Front Cell Neurosci. 2017, 11:249.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.171 ml	15.854 ml	31.709 ml
5 mM	0.634 ml	3.171 ml	6.342 ml
10 mM	0.317 ml	1.585 ml	3.171 ml
50 mM	0.063 ml	0.317 ml	0.634 ml

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参考文献

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