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产品描述：

TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性

靶点：

PKM2;PKM

体外研究：

ML265在体外有效地激活PKM2，AC50为92 nM，其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下，ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间，但在常氧情况下无此作用

体内研究：

在体内，ML265具有有效的血药浓度，在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，而没有明显的急性毒性

细胞实验：

Cell lines: H1299细胞 Concentrations: 50 μM Incubation Time: 1 h Method: 用50 μM ML265处理H1299细胞1小时，裂解细胞，进行双向电泳，Western blot分析

动物实验：

Animal Models: 雄性Balb/c小鼠 Dosages: IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg Administration: IV, IP, PO

参考文献：

1. Martin J, et al. ML265: A potent PKM2 activator induces tetramerization and reduces tumor formation and size in a mouse xenograft model. 2012 Mar 16 [Updated 2013 May 8]. In: Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet].

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.685 ml	13.424 ml	26.848 ml
5 mM	0.537 ml	2.685 ml	5.37 ml
10 mM	0.268 ml	1.342 ml	2.685 ml
50 mM	0.054 ml	0.268 ml	0.537 ml

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参考文献

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