| 产品描述： | TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性 |
| 靶点： |
PKM2;PKM |
| 体外研究： |
ML265在体外有效地激活PKM2，AC50为92 nM，其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下，ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间，但在常氧情况下无此作用 |
| 体内研究： |
在体内，ML265具有有效的血药浓度，在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，而没有明显的急性毒性 |
| 细胞实验： |
Cell lines: H1299细胞 Concentrations: 50 μM Incubation Time: 1 h Method: 用50 μM ML265处理H1299细胞1小时，裂解细胞，进行双向电泳，Western blot分析 |
| 动物实验： |
Animal Models: 雄性Balb/c小鼠 Dosages: IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg Administration: IV, IP, PO |
| 参考文献： |
1. Martin J, et al. ML265: A potent PKM2 activator induces tetramerization and reduces tumor formation and size in a mouse xenograft model. 2012 Mar 16 [Updated 2013 May 8]. In: Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.685 ml |
13.424 ml |
26.848 ml |
| 5 mM |
0.537 ml |
2.685 ml |
5.37 ml |
| 10 mM |
0.268 ml |
1.342 ml |
2.685 ml |
| 50 mM |
0.054 ml |
0.268 ml |
0.537 ml |
|
| 注意： |
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