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EMA401 98%

EMA401

源叶(MedMol)
S82822
1316755-16-4
C32H29NO5
507.5764
品牌 货号 产品规格 价格(RMB) 库存(上海) 北京 武汉 南京 购买数量
源叶(MedMol) S82822-1mg 98% ¥170.00元 9 - - -
源叶(MedMol) S82822-5mg 98% ¥255.00元 6 - - -
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源叶(MedMol) S82822-50mg 98% ¥1147.50元 5 - - -
源叶(MedMol) S82822-100mg 98% ¥1615.00元 预计交期:2-3天 - - -
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产品介绍

Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) 是一种高度选择性的、具有口服活性的外周限制性 angiotensin II type 2 receptor (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan 的镇痛作用可能涉及抑制增强 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元过度兴奋和 DRG 神经元的萌芽
产品描述: Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) 是一种高度选择性的、具有口服活性的外周限制性 angiotensin II type 2 receptor (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan 的镇痛作用可能涉及抑制增强 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元过度兴奋和 DRG 神经元的萌芽
靶点: AT2R;RAAS
体外研究:
EMA401 may act on paracrine/autocrine mechanisms at peripheral nerve terminals, or intracrine mechanisms, to reduce neuropathic pain signalling in AngII/NGF/TRPV1-convergent pathways
体内研究:
EMA401, a selective small molecule antagonist of the AT2R, results in a significant attenuation of theta power and increase in paw withdrawal latencies (PWL) in rats at day 14 after chronic constriction injury (CCI).
细胞实验: Cell lines: rat DRG neurons Concentrations: 10, 100 nM Incubation Time: 30 min Method: 48 h after plating, duplicate dishes were treated with AngII (10 nM), AngII + EMA401 (10 and 100 nM respectively), 100 nM EMA401, NGF (100 ng/ml) or vehicle treated (control 0), for 30 min at 37 ℃, then fixed with 4% PFA for 30 min for immunostaining.
动物实验: Animal Models: Adult male Sprague-Dawley (SD) rats with a unilateral chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve Dosages: 1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.) Administration: i.v.; p.o.
参考文献:
1. Anand U, et al. Mechanisms underlying clinical efficacy of Angiotensin II type 2 receptor (AT2R) antagonist EMA401 in neuropathic pain: clinical tissue and in vitro studies. Mol Pain. 2015 Jun 26;11:38. 2. Smith MT, et al.Small molecule angiotensin II type 2 receptor (AT₂R) antagonists as novel analgesics for neuropathic pain: comparative pharmacokinetics, radioligand binding, and efficacy in rats. Pain Med. 2013 May;14(5):692-705.
溶解性: DMSO:  ≥  34  mg/mL
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.97 ml 9.851 ml 19.701 ml
5 mM 0.394 ml 1.97 ml 3.94 ml
10 mM 0.197 ml 0.985 ml 1.97 ml
50 mM 0.039 ml 0.197 ml 0.394 ml
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参考文献

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