鹅去氧胆酸是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。
生物活性: Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。鹅去氧胆酸(CDCA)和脱氧胆酸(DCA)均能抑制11 beta HSD2,IC50值分别为22mM和38mM,并引起皮质醇依赖性核易位,增加盐皮质激素受体(MR)的转录活性。鹅去氧胆酸能够通过激活膜G蛋白偶联受体(TGR5)依赖途径,诱导细胞周期蛋白d1蛋白和mRNA表达的显著增加,从而刺激Ishikawa细胞的生长。鹅去氧胆酸(CDCA)在培养的人肝母细胞瘤细胞系HepG2中诱导低密度脂蛋白受体mRNA水平约为4倍,高密度脂蛋白辅酶A还原酶和高密度脂蛋白辅酶A合成酶的mRNA水平为2倍。氯去氧胆酸诱导的ISC(≥67%)被布美他尼、Bacl2和囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)抑制剂cftrinh-172抑制。腺苷酸环化酶抑制剂MDL12330A使鹅去氧胆酸刺激的ISC降低43%,鹅去氧胆酸增加细胞内cAMP浓度。鹅去氧胆酸处理激活c/ebpβ,如其磷酸化、核积累和在hepg2细胞中的表达增加所示。Chenodeoxycholic acid增强含有-1.65-kb GSTA2启动子的构建体的荧光素酶基因转录,该启动子含有C / EBP反应元件(pGL-1651)。鹅去氧胆酸处理激活AMP激活蛋白激酶(AMPK),导致细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)激活,实验结果证明了使用AMPKα的显性负突变体和化学抑制剂。
| SMILES: | C[C@@H]([C@H]1CC[C@@]2([H])[C@]3([H])[C@H](O)C[C@]4([H])C[C@H](O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@]12C)CCC(O)=O |
|---|---|
| 熔点: | 165-167°C |
| 沸点: | 547.1 °C at 760 mmHg |
| 比旋光度: | 12 º (c=1, CHCl3) |
| 外观: | 白色粉末 |
| 溶解性: | 几乎不溶于水,易溶于乙醇、冰乙酸、微溶于氯仿。 |
| 敏感性: | 对光敏感 |
| 储存条件: | 2-8℃ |
| 密度: | 1.128 |
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