货号	规格	价格	上海	北京	武汉	南京
S34302-5mg	98%	￥620.00 S34302-5mg ￥620.00 现货	40 >10	-	-	-
S34302-10mg	98%	￥930.00 S34302-10mg ￥930.00 现货	20 >10	-	-	-
S34302-25mg	98%	￥1870.00 S34302-25mg ￥1870.00 现货	8 8	-	-	-
S34302-100mg	98%	￥5410.00 S34302-100mg ￥5410.00 现货	2 2	-	-	-

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产品介绍

PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂，对 PARP-1，PARP-2，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。

产品描述：

靶点：

PI3K

体外研究：

PARP/PI3K-IN-1 (compound 15; 1 μM; 72 hours) leads to a significant increase in cell apoptosis.
PARP/PI3K-IN-1 (1 μM; 72 hours) reduces the autophosphorylation levels of AKT and S6 while increases the autophosphorylation level of ERK after treating cells, indicating that it can inhibit the PI3K pathway and activate the ERK pathway.
PARP/PI3K-IN-1 (1 μM) displays a strong capability to downregulate the expression of BRCA1/2 at the mRNA level in MDA-MB-468 cancer cells.
PARP/PI3K-IN-1 not only shows significant inhibitory activity against BRCA-deficient cells HCC1937 and HCT116, but also displays potent anti-proliferative activity against BRCA-proficient cells MDA-MB-231 and MDA-MB-468.

体内研究：

PARP/PI3K-IN-1 (i.p.; 50 mg/kg; twice daily (BID) for 34 consecutive days) significantly suppresses the tumor growth.

参考文献：

1: Wang, J., Li, H., He, G., et al. Discovery of novel dual poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and phosphoinositide 3-kinase (PI3K) inhibitors as a promising strategy for cancer therapy. J. Med. Chem. 63(1), 122-139 (2019).

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.514 ml	7.569 ml	15.137 ml
5 mM	0.303 ml	1.514 ml	3.027 ml
10 mM	0.151 ml	0.757 ml	1.514 ml
50 mM	0.03 ml	0.151 ml	0.303 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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PARP/PI3K-IN-1

4-[[3-[[2-[6-amino-4-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-5,8-dihydro-4-(4-morpholinyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-7(6H)-yl]carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-1(2H)-phthalazinone