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产品描述：

PR-619是一种非选择性的，可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制剂，EC50为1-20 μM。

靶点：

EC50: 3.93 μM (USP4), 4.9 μM (USP8), 6.86 μM (USP7), 7.2 μM (USP2), 8.61 μM (USP5)

体内研究：

PR-619 (10 mg/kg/天) 增强顺铂对裸鼠的顺铂初治和顺铂耐药 UC 异种移植物的抗肿瘤作用。

参考文献：

1. Altun M, et al. Activity-based chemical proteomics accelerates inhibitor development for deubiquitylating enzymes. Chem Biol. 2011 Nov 23;18(11):1401-12.
2. Bertuccio CA, et al. Anterograde trafficking of KCa3.1 in polarized epithelia is Rab1- and Rab8-dependent and recycling endosome-independent. PLoS One. 2014 Mar 14;9(3):e92013.
3. Seiberlich V, et al. The small molecule inhibitor PR-619 of deubiquitinating enzymes affects the microtubule network and causes protein aggregate formation in neural cells: implications for neurodegenerative diseases. Biochim Biophys Acta. 2012 Nov;1823(1
4. Kuan-Lin Kuo, et al. The Deubiquitinating Enzyme Inhibitor PR-619 Enhances the Cytotoxicity of Cisplatin via the Suppression of Anti-Apoptotic Bcl-2 Protein: In Vitro and In Vivo Study. Cells. 2019 Oct 17;8(10):1268.

溶解性：

25°C: DMSO 45 mg/mL; Water <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.479 ml	22.393 ml	44.787 ml
5 mM	0.896 ml	4.479 ml	8.957 ml
10 mM	0.448 ml	2.239 ml	4.479 ml
50 mM	0.09 ml	0.448 ml	0.896 ml

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2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

PR-619

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