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产品描述：

GW788388是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为18 nM，也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性，但不抑制BMP II型受体

靶点：

IC50: 18 nM (ALK5)

体内研究：

GW788388 口服给药 5 周可显着减少 db/db 小鼠的肾纤维化并降低肾脏细胞外基质沉积的关键介质的 mRNA 水平。GW788388 (50 mg/kg/天，口服) 显著减弱 MI 动物的收缩功能障碍，同时减弱非梗死区的活化（磷酸化）Smad2 (P < 0.01)、α-平滑肌肌动蛋白 (P < 0.001) 和胶原蛋白 I (P < 0.05) 心肌梗死大鼠。GW788388 以 1 mg/kg 的剂量每天两次 (b.i.d.) 将胶原蛋白 IA1 的表达减少 80%。GW788388 在嘌呤霉素氨基核苷诱导的肾纤维化模型中以 10 mg/kg 每天一次（u.i.d.）口服给药时显着降低胶原蛋白 IA1 mRNA 的表达。

参考文献：

1. Petersen M, et al. Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-beta type I and II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715.
2. Tan SM, et al. Targeted inhibition of activin receptor-like kinase 5 signaling attenuates cardiac dysfunction following myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425.
3. Gellibert F, et al. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, and orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006, 49

溶解性：

DMSO 33 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.35 ml	11.751 ml	23.503 ml
5 mM	0.47 ml	2.35 ml	4.701 ml
10 mM	0.235 ml	1.175 ml	2.35 ml
50 mM	0.047 ml	0.235 ml	0.47 ml

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参考文献

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