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产品描述：

Nutlin-3是一种有效的，选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂，IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。

靶点：

Ki: 90 nM (p53-MDM2)

体内研究：

Nutlin-3 can suppress the growth of xenograft tumors derived from human osteosarcoma or leukemia cells, the anti-tumor activity of Nutlin-3 even at the dose of 200 mg/kg per oral administration is marginal in an HCT116-derived xenograft tumor model. Nutlin-3 may be a useful adjunct to improve the therapeutic ratio using precision radiotherapy targeted to hypoxic cells and warrants further study in vivo.

参考文献：

1. Yu Z, et al. Design, synthesis and biological evaluation of sulfamide and triazole benzodiazepines as novel p53-MDM2 inhibitors. Int J Mol Sci. 2014 Sep 5;15(9):15741-53.
2. Zhang Y, et al. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth.Cancer Biol Ther. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24.
3. Supiot S, et al. Nutlin-3 radiosensitizes hypoxic prostate cancer cells independent of p53. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):993-9.

溶解性：

Soluble in ethanol (25 mg/ml), DMSO (20 mg/ml), DMF, methanol, and acetonitrile. Insoluble in water. Sparingly soluble in ethano

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.72 ml	8.599 ml	17.197 ml
5 mM	0.344 ml	1.72 ml	3.439 ml
10 mM	0.172 ml	0.86 ml	1.72 ml
50 mM	0.034 ml	0.172 ml	0.344 ml

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参考文献

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