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产品描述：

JNJ-1661010是一种有效的，选择性的FAAH抑制剂，IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类)，作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。

靶点：

IC50: 34 nM (rat FAAH) and 33 nM (human FAAH)

体内研究：

JNJ-1661010 (Takeda-25; i.p.; 50 mg/kg) diminishes thermal hyperalgesia in the inflammatory rat carrageenan paw model.
JNJ-1661010 (i.p.; 10 mg/kg) has a T1/2 of 35 mins, a CL of 0.032 mL/min/kg, and a Cmax of 1.58 μM for rats.

参考文献：

1. Keith JM, et al. Thiadiazolopiperazinyl ureas as inhibitors of fatty acid amide hydrolase. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 1;18(17):4838-43.
2. Karbarz MJ, et al. Biochemical and biological properties of 4-(3-phenyl-[1,2,4] thiadiazol-5-yl)-piperazine-1-carboxylicacid phenylamide, a mechanism-based inhibitor of fatty acid amide hydrolase. Anesth Analg. 2009 Jan;108(1):316-29.

溶解性：

Soluble in DMSO (36 mg/ml at 25 °C), water (<1 mg/ml at 25 °C), and ethanol (<1 mg/ml at 25 °C).

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.736 ml	13.682 ml	27.364 ml
5 mM	0.547 ml	2.736 ml	5.473 ml
10 mM	0.274 ml	1.368 ml	2.736 ml
50 mM	0.055 ml	0.274 ml	0.547 ml

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JNJ-1661010,FAAH抑制剂

JNJ-1661010

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