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产品描述：

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。

体内研究：

Motesanib Diphosphate (100 mg/kg) 以时间依赖的方式显著抑制 VEGF 诱导的血管通透性。使用大鼠角膜模型，每天两次或每天一次口服 Motesanib 以剂量依赖的方式有效抑制 VEGF 诱导的血管生成，ED50 值分别为 2.1 mg/kg 和 4.9 mg/kg. Motesanib Diphosphate 通过选择性靶向肿瘤细胞中的新血管形成，诱导已建立的 A431 异种移植物的剂量依赖性肿瘤消退。
Motesanib Diphosphate 联合放疗在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
Motesanib Diphosphate 处理还剂量依赖性地显著降低 MCF-7、MDA-MB-231 或 Cal-51 异种移植物的肿瘤生长和血管密度，而与 Docetaxel 或 Tamoxifen 联合使用时可被显著增强。

溶解性：

Soluble in DMSO (100 mg/ml at 25 °C), water (100 mg/ml at 25 °C), and ethanol (<1 mg/ml at 25 °C).

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.756 ml	8.781 ml	17.561 ml
5 mM	0.351 ml	1.756 ml	3.512 ml
10 mM	0.176 ml	0.878 ml	1.756 ml
50 mM	0.035 ml	0.176 ml	0.351 ml

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