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S53159-1ml	10mM in DMSO	￥720.00 S53159-1ml ￥720.00 现货	6 6	-	-	-	-

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S53159-1ml

10mM in DMSO

￥720.00

产品描述：

AZD3514是口服的雄激素受体负调节剂，Ki为2.2 μM，可降低AR蛋白的表达。;AZD3514 is a potent and oral androgen receptor downregulator with Ki of 2.2 μM and has ability of reducing AR protein expression.

体内研究：

AZD3514 (10-100 mg/kg；po 每天一次，持续 6 天) 抑制大鼠的 AR 信号。
AZD3514 (50 mg/kg；po 每天一次，持续 30 天) 抑制前列腺肿瘤的生长。
AZD3514 (50-100 mg/kg；每日口服一次，持续 3 天) 在体内显著降低核 AR 蛋白。

参考文献：

1. Bradbury RH, et al. Discovery of AZD3514, a small-molecule androgen receptor downregulator for treatment of advanced prostate cancer. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Apr 1;23(7):1945-8.
2. Loddick SA, et al. AZD3514: a small molecule that modulates androgen receptor signaling and function in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2013 Sep;12(9):1715-27.
3. Omlin A, et al. AZD3514, an oral selective androgen receptor down-regulator in patients with castration-resistant prostate cancer - results of two parallel first-in-human phase I studies. Invest New Drugs. 2015 Jun;33(3):679-90.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.925 ml	9.624 ml	19.247 ml
5 mM	0.385 ml	1.925 ml	3.849 ml
10 mM	0.192 ml	0.962 ml	1.925 ml
50 mM	0.038 ml	0.192 ml	0.385 ml

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参考文献

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