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S53166-1ml	10mM in DMSO	￥720.00 S53166-1ml ￥720.00 现货	8 8	-	-	-	-

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S53166-1ml

10mM in DMSO

￥720.00

产品描述：

p110δ 选择性抑制剂;p110δ Selective Inhibitors;;InformationAZD8835 ia a novel mixed inhibitor ofPI3KαandPI3Kδwith IC50 of 6.2 nM and 5.7 nM, respectively, also with selectivity againstPI3Kβ(IC50=431 nM) andPI3Kγ(IC50=90 nM).TargetsPI3Kδ (Cell-based assay); PI3Kα (Cell-free assay); PI3Kγ (Cell-based assay); PI3Kβ (Cell-based assay) 5.7 nM; 6.2 nM; 90 nM; 431 nMIn vitroAZD8835 is a potent inhibitor of PI3Kα (wild type, E545K and H1047R mutations) and PI3Kδ with excellent selectivity vs. PI3Kβ, PI3Kγ and an excellent general kinase selectivity. AZD8835 is a potent inhibitor of p-Akt in cells sensitive to PI3Kα inhibition (IC50=0.057 μM in PIK3CA mutant human breast ductal carcinoma BT474 cell line) and in cells sensitive to PI3Kδ inhibition (IC50=0.049 μM in JeKo-1 B cell line), but not to cells sensitive to PI3Kβ inhibition (IC50=3.5 μM in PTEN breast adenocarcinoma MDA-MB-468 cell line) or PI3Kγ inhibition (IC50=0.53 μM in monocytic RAW264 cell line).In vivoAZD8835 has antitumor efficacy in corresponding breast cancer xenograft models when dosed continuously and displays high metabolic stability and suitable physical properties for oral administration.Cell Research(from reference)Cell lines：BT474, MCF7, or T47D cells Concentrations：250 nmol/L Incubation Time：24 h

体内研究：

AZD8835 (Compound 25) 在不同物种的肝细胞中表现出良好的溶解性、良好的渗透性和低周转率。正如从体外数据预期的那样，在大鼠和狗中均观察到与高生物利用度相关的低体内清除率。AZD8835 在对 SCID 小鼠口服给药后显示出高暴露量 (AUC：137 μM.h 和 Cmax 34 μM，50 mg/kg po) 并被选择用于进一步的体内评估。在携带突变体 H1047R PI3Kα SKOV-3 肿瘤异种移植物的裸鼠慢性口服给药 (AZD8835 25 mg/kg bid 或 6 mg/kg bid) 后的药效学实验中，通过在 30 分钟时测量 Ser473 处的 Akt 磷酸化水平来评估靶标调节和8小时。在这两种剂量下，在 30 分钟的时间点都观察到 Akt 磷酸化的强烈抑制。在 8 小时时，在 25 mg/kg 剂量下仍观察到显著抑制，而在 6 mg/kg 的较低剂量下未观察到抑制，这与观察到的较低血浆浓度一致。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.13 ml	10.649 ml	21.297 ml
5 mM	0.426 ml	2.13 ml	4.259 ml
10 mM	0.213 ml	1.065 ml	2.13 ml
50 mM	0.043 ml	0.213 ml	0.426 ml

注意：

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参考文献

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