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货期：2-3天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | Eragidomide (CC-90009) 是一种 GSPT1 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂。Eragidomide 对急性髓系白血病细胞具有抗增殖和促凋亡 (apoptosis) 活性。Eragidomide 可招募 CRL4CRBN E3 泛素连接酶复合物，选择性靶向 GSPT1 使其发生泛素化并经蛋白酶体降解。Eragidomide 减少白血病细胞植入并清除白血病干细胞。Eragidomide 可促进 GCN1/GCN2/ATF4 通路及整合应激反应通路的激活，抑制整体蛋白质翻译，促进 ATF4 优先翻译，并使 ATF4、CHOP 和 ATF3 积累。Eragidomide 的应答由 ILF2/ILF3 异源二聚体复合物、mTOR 信号通路及整合应激反应调控。Eragidomide 可用于急性髓系白血病以及复发/难治性急性髓系白血病的相关研究。 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | eRF3a/GSPT1 | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Anti-cancerApoptosis Eragidomide (72 h) 可强效抑制 AML 细胞系 (NB4、U937、KG‑1、MOLM‑13、OCI‑AML2、HL60、MV4‑11、KG‑1、KASUMI‑1、HNT‑34) 的增殖并诱导其凋亡，而对健康 PBMC 及 THLE-2 肝上皮细胞的活性极低。 Eragidomide (1 μM, 200 nM; 2-12 h) 可诱导 KG-1 急性髓系白血病细胞中蛋白酶体依赖的 GSPT1 降解、整合应激反应激活及细胞凋亡。 Anti-cancer Eragidomide (100 nM; 4 h) 以 CRL4 依赖的方式在 KG-1 和 U937 急性髓系白血病 (AML) 细胞中选择性诱导 GSPT1 的蛋白酶体降解。 Eragidomide 在 U937、OCI-AML2 和 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 细胞中的抗增殖活性完全依赖于 CRL4CRBN 介导的 GSPT1 降解。 Eragidomide (转导后第 3 天开始，10 μM；持续 9 天) 在 U937 急性髓系白血病 (AML) 细胞中开展的全基因组 CRISPR-Cas9 筛选发现，ILF2/ILF3、mTOR 通路抑制因子以及整合应激反应组分是细胞对 Eragidomide 应答的新型调控因子。 Eragidomide (24 h) 可呈浓度依赖性降低原发性急性髓系白血病细胞的 GSPT1 表达水平、存活率及集落形成能力。 Eragidomide (0.0005-10 μM; 4-20 h) 可强效且选择性地降解 DF15 多发性骨髓瘤细胞中的 GSPT1，其 EC50 为 9 nM，且孵育时间越长，降解程度越显著。 |
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| 参考文献： | 1. Surka C, et al. CC-90009, a novel cereblon E3 ligase modulator, targets acute myeloid leukemia blasts and leukemia stem cells. Blood. 2021 Feb 04;137(5):661-677. 2. Hansen JD, et al. CC-90009: A Cereblon E3 Ligase Modulating Drug That Promotes Selective Degradation of GSPT1 for the Treatment of Acute Myeloid Leukemia. J Med Chem. 2021 Feb 25;64(4):1835-1843. |
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| 溶解性： | 可溶于DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20°C | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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