| 靶点： |
IC50: 0.2 nM (ALK), 8 nM (IGF-1R), 7 nM (InsR), 23 nM (STK22D) |
| 体内研究： |
Ceritinib dihydrochloride 旨在降低形成反应性代谢物的可能性，在肝微粒体中谷胱甘肽 (GSH) 加合物水平不可检测 (<1%)。Ceritinib dihydrochloride 具有相对良好的代谢稳定性，具有中等的 CYP3A4 (咪达唑仑底物) 抑制和 hERG 抑制。与肝血流量相比，Ceritinib dihydrochloride 在动物 (小鼠、大鼠、狗和猴子) 中的血浆清除率较低，在小鼠、大鼠、狗和猴子中的口服生物利用度超过 55%。Ceritinib dihydrochloride 在 Karpas299 和 H2228 大鼠异种移植模型中诱导剂量依赖性生长抑制和肿瘤消退，不会导致体重减轻。Ceritinib dihydrochloride 长期给药高达 100 mg/kg 时，对小鼠的胰岛素水平或血浆葡萄糖利用率没有影响。 |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.585 ml |
7.923 ml |
15.846 ml |
| 5 mM |
0.317 ml |
1.585 ml |
3.169 ml |
| 10 mM |
0.158 ml |
0.792 ml |
1.585 ml |
| 50 mM |
0.032 ml |
0.158 ml |
0.317 ml |
|
| 注意： |
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