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产品描述：

ALK抑制剂;ALK Inhibitors;;InformationCrizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) inhibits tyrosine phosphorylation of c-Met and nucleophosmin (NPM)- anaplastic lymphoma kinase (ALK) with IC50 of of 11 nM and 24 nM in cell-based assays, respectively. Crizotinib hydrochloride is also a potent ROS1 inhibitor with Ki less than 0.025 nM. Crizotinib induces autophagy through inhibition of the STAT3 pathway in multiple lung cancer cell lines.TargetsROS1 (Cell-free assay); c-Met (Cell-based assay); NPM-ALK (Cell-based assay) <0.025 nM(Ki); 11 nM; 24 nM

靶点：

IC50: 20 nM (ALK), 8 nM (c-Met)

体内研究：

PF-2341066 在 50 mg/kg/day 和 75 mg/kg/day 治疗组中均能显著消退已形成的大型肿瘤 (> 600 mm)，在 GTL-16 模型中，43 天的给药方案使平均肿瘤体积缩小 60%3。
在另一项研究中，PF-2341066 显示出完全抑制 GTL-16 肿瘤生长超过 3 个月的能力，在 50 mg/kg/day 的 3 个月治疗方案中，12 只小鼠中仅有 1 只出现肿瘤生长显著增加。在 GTL-16 肿瘤中，在 12.5 mg/kg/day、25 mg/kg/day 和 50 mg/kg/day 剂量下均观察到 CD31 阳性内皮细胞显著剂量依赖性减少，表明 MVD 抑制与抗肿瘤功效呈剂量依赖性相关性。 PF-2341066 在 GTL-16 和 U87MG 模型中均显示出显著剂量依赖性降低人血浆 VEGFA 和 IL-8 水平。口服 PF-2341066 后，在 GTL-16 肿瘤中观察到磷酸化的 c-Met、Akt、Erk、PLCλ1 和 STAT5 水平显著抑制。
用 50 mg/kg PF-2341066 治疗 c-MET 扩增的 GTL-16 异种移植瘤可引起肿瘤消退，这与 18F-FDG 摄取缓慢减少有关，并降低葡萄糖转运蛋白 1，即 GLUT-1 的表达。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.054 ml	10.271 ml	20.542 ml
5 mM	0.411 ml	2.054 ml	4.108 ml
10 mM	0.205 ml	1.027 ml	2.054 ml
50 mM	0.041 ml	0.205 ml	0.411 ml

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