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靶点：

Ki: 25.8 µM (RAD52)

体内研究：

D-I03（50 mg/kg/天；腹膜内注射；每日一次；连续 7 天；nu/nu小鼠）治疗可降低 BRCA1 缺陷型 MDA-MB-436 肿瘤的生长。Talazoparib 与 D-I03 联合使用不影响 BRCA1 功能正常的肿瘤的生长，也不会对正常组织和器官产生任何显著毒性。
药代动力学和毒性研究表明，D-I03 的最大耐受剂量 ≥50 mg/kg，t1/2 为 23.4 小时，外周血中最大浓度 >1 μM。

参考文献：

1. Huang F, et al. Targeting BRCA1- and BRCA2-deficient cells with RAD52 small molecule inhibitors. Nucleic Acids Res. 2016 May 19;44(9):4189-99.
2. Hengel SR, et al. Small-Molecule Inhibitors Targeting DNA Repair and DNA Repair Deficiency in Research and Cancer Therapy. Cell Chem Biol. 2017 Sep 21;24(9):1101-1119.
3. Sullivan-Reed K, et al. Simultaneous Targeting of PARP1 and RAD52 Triggers Dual Synthetic Lethality in BRCA-Deficient Tumor Cells. Cell Rep. 2018 Jun 12;23(11):3127-3136.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.333 ml	11.665 ml	23.33 ml
5 mM	0.467 ml	2.333 ml	4.666 ml
10 mM	0.233 ml	1.166 ml	2.333 ml
50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.467 ml

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参考文献

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