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Itanapraced (CHF 5074)

    
10mM in DMSO

Itanapraced (CHF 5074)

源叶(MedMol)
S55449 一键复制产品信息
749269-83-8
C16H11Cl2FO2
325.16
CSP-1103Cyclopropanecarboxyl​ic acid,1-​(3',​4'-​dichloro-​2-​fluoro[1,​1'-​biphenyl]​-​4-​yl)​-
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S55449-1ml促销
10mM in DMSO

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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: γ-分泌酶调节剂;Gamma-secretase Modulators;;InformationItanapraced (CHF 5074) Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) is a gamma-secretase modulator that reduces Aβ42 and Aβ40 secretion. The IC50s of CHF5074 for inhibition of COX-1 and COX-2 is above 100 μmol/L.Targetsγ secretaseIn vitroIn human neuroglioma cells over-expressing the Swedish mutated APP [human neuroglioma cell line expressing APPswe (H4swe)], CHF5074 preferentially lowers Aβ42 secretion with an IC50 of 3.6 µmol/L. CHF5074 does not display inhibitory activity on COX-1 and COX-2 enzymes when employed at concentrations up to 100 µmol/L and 300 µmol/L respectively.In vivoIn rats, CHF5074 is orally well absorbed (50%) and is slowly eliminated from plasma (t1/2 ≈ 20 h). In Tg2576 transgenic mice, chronic treatment with CHF5074 markedly reduces brain Aβ burden without histological signs of peripheral Notch-mediated toxicity.
靶点: IC50 value: 3.6 μM (Aβ42), 18.4 μM (Aβ40)
体内研究: Itanapraced (口服;375 ppm 加入饮食中,17 周) 在 Tg2576 转基因小鼠降低 Aβ42 和 Aβ40 水平以及脑斑块负担。
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 3.075 ml 15.377 ml 30.754 ml
5 mM 0.615 ml 3.075 ml 6.151 ml
10 mM 0.308 ml 1.538 ml 3.075 ml
50 mM 0.062 ml 0.308 ml 0.615 ml
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参考文献

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