| 产品描述： | HBV调节剂;HBV Modulators;;InformationJNJ-632 JNJ-632 is a potent hepatitis B virus (HBV) capsid assembly modulator (CAM) with mean EC50 of 121 nM in HepG2.2.15 cells.TargetsHBV capsid (in HepG2.2.15 cells) 121 nM(EC50) |
| 靶点： |
HBV |
| 体内研究： |
在静脉内 (iv) 和口服 (po) 给药后，在 C57BL/6 小鼠中评估了 JNJ-632 的单剂量 PK 曲线。JNJ-632 具有 34 mL/min/kg 的中等血浆清除率和 1.3 L/kg 的中等分布容积。口服 10 mg/kg 后口服生物利用度为 40%，口服 50 mg/kg 后为 66%。JNJ-632 具有中等的终末消除半衰期，t1/2s 分别为 0.42 h、1.1 h、2.4 h 和 5.3 h for 2.5 mg/kg (iv)、10 mg/kg (po)、50 mg/kg (po) 和 50 mg/kg (sc)。为了规避首过代谢，JNJ-632 还在 C57BL/中以 50 mg/kg 皮下给药6 只小鼠，这导致给药 24 小时后血浆浓度为 102 ng/mL，给药 24 小时后肝脏浓度为 1297 ng/g。 |
| 参考文献： |
1. Vandyck K, et al. Synthesis and Evaluation of N-Phenyl-3-sulfamoyl-benzamide Derivatives as Capsid Assembly Modulators Inhibiting Hepatitis B Virus (HBV). J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6247-6260. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.643 ml |
13.213 ml |
26.426 ml |
| 5 mM |
0.529 ml |
2.643 ml |
5.285 ml |
| 10 mM |
0.264 ml |
1.321 ml |
2.643 ml |
| 50 mM |
0.053 ml |
0.264 ml |
0.529 ml |
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| 注意： |
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