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S55791-1ml促销	10mM in DMSO	￥720.00 ￥648.00 S55791-1ml ￥648.00 现货	10 10	-	-	-	-

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10mM in DMSO

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产品描述：

前列腺素受体激动剂;Prostaglandin Receptor Agonists;;InformationMRE-269 (ACT-333679) MRE-269 (ACT-333679) is a prostaglandin I2 (IP) receptor agonist with a binding affinity for the human IP receptor that is 130-fold greater than that for other human prostanoid receptor.Targetshuman IP receptor 20 nM(Ki)In vitroMRE-269 bound to the human IP receptor with high affinity (binding affinity (Ki) of 20 nM) and with more than 130-fold selectivity over other prostanoid receptors (prostaglandin E receptors, EP1−4; prostaglandin D receptor, DP1; prostaglandin F2 receptor, FP; thromboxane A2 receptor, TP). In pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMCs), MRE-269 potently induces accumulation of intracellular cAMP, leading to long-lasting (>10 h) membrane hyperpolarization (EC50 = 32 nM) which contributes to cell relaxation. It also causes long-lasting and pronounced relaxation of PASMCs.In vivoAfter Oral Administration (1 mg/kg) to monkeys, the Tmax (time to reach maximum observed plasma concentration), Cmax (maximum observed plasma concentration), AUC0−24h (area under the curve from 0 to 24 h after dosing) and T1/2 (apparent terminal half-life) are 2.3 h, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL and 5.6 h, respectively for MRE-269.

体内研究：

MRE-269 对大鼠小叶内肺动脉 (SIPA) 和 EPA 的血管舒张作用相同，而其他 IP 受体激动剂在 SIPA 中诱导的血管扩张作用小于在 EPA 中诱导的血管舒张作用。MRE-269 可显著舒张大鼠小肺动脉，尽管其作用仅在 10 μM 以上的高浓度下才显著 (pEC50，4.98±0.22)。在大鼠小肺静脉中，MRE-269 在整个浓度范围内仅产生最小的舒张作用，仅在 MRE-269 的两个最高剂量 10 和 100 μM 时才发生显著的舒张作用。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.384 ml	11.918 ml	23.837 ml
5 mM	0.477 ml	2.384 ml	4.767 ml
10 mM	0.238 ml	1.192 ml	2.384 ml
50 mM	0.048 ml	0.238 ml	0.477 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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