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S56090-1ml促销	10mM in DMSO	￥852.00 ￥766.00 S56090-1ml ￥766.00 现货	10 10	-	-	-	-

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10mM in DMSO

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产品描述：

Axl 抑制剂;Axl Inhibitors;产品介绍：NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10;InformationNPS-1034 NPS-1034 is a dual Met (c-Met)/Axl inhibitor with IC50 of 48 nM and 10.3 nM, respectively.TargetsAxl (Cell-free assay); Met (Cell-free assay) 10.3 nM; 48 nMIn vitroIn HCC827/GR cells, NPS-1034 does not show significant antiproliferative effects, while overcomes gefitinib resistance by inhibiting the phosphorylation of MET, Akt, and Erk. In H820 cells, NPS-1034 enhances sensitivity to EGFR-TKIs. In HCC78 cells, NPS-1034 inhibits ROS1 activity and cell proliferation. In addition, a combination of gefitinib and NPS-1034 enhances cell death by inducing caspase-3 and PARP-1 cleavage. NPS-1034 inhibits the viability of the MKN45 and SNU638 cell lines, which highly express the MET gene and p-MET, with IC50 of 112.7 and 190.3 nmol, respectively.In vivoIn SCID mice bearing HCC827/GR tumor xenografts, NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) decreases tumor growth, and the combination of gefitinib and NPS-1034 results in enhanced tumor growth inhibition via the inhibition of tumor proliferation and the induction of apoptosis. In nude mice bearing MKN45 xenograft tumors, NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.) decreases tumor growth through the inhibition of angiogenesis and the promotion of apoptosis.Cell Research(from reference)Cell lines：HCC827/GR, HCC-78 and H820 cells Concentrations：~5 μM Incubation Time：72 h

体内研究：

NPS-1034 抑制高度表达 p-MET 的肿瘤增殖。NPS-1034 处理可明显减少肿瘤的血管形成。在用 NPS-1034 处理的小鼠的肿瘤切片中，α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的表达降低。NPS-1034 处理的小鼠几乎没有体重减轻，这表明 NPS-1034 通常具有良好的耐受性。

参考文献：

1. Rho JK, et al. MET and AXL inhibitor NPS-1034 exerts efficacy against lung cancer cells resistant to EGFR kinase inhibitors because of MET or AXL activation. Cancer Res. 2014 Jan 1;74(1):253-62.
2. Shin JS, et al. NPS-1034, a novel MET inhibitor, inhibits the activated MET receptor and its constitutively active mutants. Invest New Drugs. 2014 Jun;32(3):389-99.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.813 ml	9.066 ml	18.131 ml
5 mM	0.363 ml	1.813 ml	3.626 ml
10 mM	0.181 ml	0.907 ml	1.813 ml
50 mM	0.036 ml	0.181 ml	0.363 ml

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参考文献

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