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Nutlin-3b

    
10mM in DMSO

Nutlin-3b

源叶(MedMol)
S56106 一键复制产品信息
675576-97-3
C30H30Cl2N4O4
581.49
Nutlin 3b;Nutlin 3b;4-[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one ;(+)-Nutlin-3
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S56106-1ml促销
10mM in DMSO

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产品描述: 产品介绍:Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂,IC50为13.6 μM。Nutlin-3b是nutlin-3的无活性异构体。 Nutlin-3是一种小分子MDM2抑制剂,可干扰MDM2介导的TP53降解。WT-TP53的稳定可导致细胞周期停滞、生长抑制和细胞凋亡。作为一种无活性的异构体,Nutlin-3b对增殖没有任何影响,对癌细胞中的基因表达也没有明显的作用。与3a(活性nutlin-3异构体)相比,nutlin-3b结合MDM2的亲和力比nutlin-3a低200倍,活性比nutlin-3a小150倍。Nutlin-3b通常作为阴性对照,不能诱导MDM2、p53或p21的表达,在H460细胞系中也不影响集落形成,对细胞周期无影响。 Nutlin-3b 是一种 p53/MDM2 抑制剂,IC50 为 13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。;Nutlin-3b is a p53/MDM2 antagonist or inhibitor with IC50 value of 13.6 μM, 150-fold less potent (+)-enantiomer of Nutlin-3 as in comparison with opposite (-)-enantiomer Nutlin-3a.
靶点: IC50: 13.6 μM (MDM2/p53)
参考文献: 1. Vassilev LT, et al. In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2. Science. 2004 Feb 6;303(5659):844-8.
2. Müller CR, et al. Potential for treatment of liposarcomas with the MDM2 antagonist Nutlin-3A. Int J Cancer. 2007 Jul 1;121(1):199-205.
3. Michaelis M, et al. Reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by the murine double minute 2 antagonist nutlin-3. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):416-21.
4. Zhang F, et al. MDM2 antagonist nutlin-3a reverses mitoxantrone resistance by inhibiting breast cancer resistance protein mediated drug transport. Biochem Pharmacol. 2011 Jul 1;82(1):24-34.
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.72 ml 8.599 ml 17.197 ml
5 mM 0.344 ml 1.72 ml 3.439 ml
10 mM 0.172 ml 0.86 ml 1.72 ml
50 mM 0.034 ml 0.172 ml 0.344 ml
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参考文献

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