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S57628-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

SETD抑制剂;SETD Inhibitors;;InformationUNC0379 UNC0379 is a selective, substrate competitive inhibitor of N-lysine methyltransferase SETD8 with IC50 of 7.9 μM, high selectivity over 15 other methyltransferases.TargetsSETD8 (Cell-free assay) 7.3 μMIn vitroUNC0379 is competitive with the peptide substrate and noncompetitive with the cofactor SAM.

体内研究：

UNC0379（气管内给药，1 mg/kg/天，于第7、8、9天给药）可改善博来霉素（BLM）诱导的肺纤维化小鼠模型的肺部纤维化程度。

参考文献：

1. Ma A, et al. Discovery of a Selective, Substrate-Competitive Inhibitor of the Lysine Methyltransferase SETD8. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6822-33.
2. Miku Wada, et al. Epigenetic Modifier SETD8 as a Therapeutic Target for High-Grade Serous Ovarian Cancer. Biomolecules. 2020 Dec 16;10(12):1686.
3. Keita Ugai, et al. Inhibition of the SET8 Pathway Ameliorates Lung Fibrosis Even Through Fibroblast Dedifferentiation. Front Mol Biosci. 2020 Aug 5;7:192.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.418 ml	12.09 ml	24.18 ml
5 mM	0.484 ml	2.418 ml	4.836 ml
10 mM	0.242 ml	1.209 ml	2.418 ml
50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.484 ml

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参考文献

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