| 产品描述： | 强效和选择性ERK2抑制剂;Potent and selective ERK2 inhibitor;产品介绍：VX-11e是ERK抑制剂，有抗肿瘤活性。;VX-11e is a potent, selective, and orally bioavailable ERK2 inhibitor with Ki of <2 nM, over 200-fold selective over other kinases tested. |
| 体内研究： |
VX-11e 在大鼠和小鼠中均具有口服生物利用度。VX-11e (50 mg/kg；p.o.) 强烈抑制 pRSK，并抑制携带人黑色素瘤 RPDX 肿瘤的 NSG 小鼠的肿瘤生长。VX-11e 与 BKM120 显著改善肿瘤生长抑制。 |
| 参考文献： |
1. Aronov, Alex M., et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(20), 6362-6368.2. Krepler C, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 2016 Apr 1;22(7):1592-602. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.999 ml |
9.993 ml |
19.986 ml |
| 5 mM |
0.4 ml |
1.999 ml |
3.997 ml |
| 10 mM |
0.2 ml |
0.999 ml |
1.999 ml |
| 50 mM |
0.04 ml |
0.2 ml |
0.4 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
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