| 体内研究： |
体内：口服 20 mg/kg 后，血浆中 AT7867 的消除似乎与静脉内给药后观察到的相似。口服剂量 20 mg/kg 后，AT7867 的血浆水平保持在 0.5 μM 以上至少 6 小时。假设静脉内给药后的线性药代动力学，经计算口服途径的生物利用度为 44%。因此，使用该模型进行体内药效学 (PD) 生物标志物研究。在药代动力学和耐受性研究之后，将一定剂量的 AT7867 (90 mg/kg，口服或 20 mg/kg，腹腔注射) 给予携带 MES-SA 肿瘤的无胸腺小鼠，并随时间监测肿瘤中 GSK3β 和 S6RP 的磷酸化状态。在用 AT7867 处理后 2 小时和 6 小时，可以观察到两种通路活性标志物磷酸化的明显抑制。到 24 小时，GSK3β 和 S6RP 的总水平都大大降低。 |
| 参考文献： |
1. Grimshaw KM, et al. AT7867 is a potent and oral inhibitor of AKT and p70 S6 kinase that induces pharmacodynamic changes and inhibits human tumor xenograft growth. Mol Cancer Ther, 2010, 9(5), 1100-1110. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.96 ml |
14.799 ml |
29.599 ml |
| 5 mM |
0.592 ml |
2.96 ml |
5.92 ml |
| 10 mM |
0.296 ml |
1.48 ml |
2.96 ml |
| 50 mM |
0.059 ml |
0.296 ml |
0.592 ml |
|
| 注意： |
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