| 靶点： |
IC50: 2.0 nM (IGF-IR), 1.6 nM (insulin receptor), 0.5 nM (ALK) |
| 体内研究： |
GSK1838705A 在动物异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性。可能对 GSK1838705A 有反应的肿瘤类型包括多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤，以及 ALK 驱动的肿瘤 (例如，ALCL、NSCLC 和神经母细胞瘤)。单次口服剂量为 0.1 和 0.3 mg/kg 的 GSK1838705A 分别导致 35% 和 65% 的 IGF-IR 磷酸化抑制，而剂量 ≥1 mg/kg 导致完全抑制配体诱导的 IGF-IR 磷酸化。 |
| 参考文献： |
1. Sabbatini P, et al. GSK1838705A inhibits the insulin-like growth factor-1 receptor and anaplastic lymphoma kinase and shows antitumor activity in experimental models of human cancers.Mol Cancer Ther. 2009 Oct;8(10):2811-20. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.878 ml |
9.388 ml |
18.777 ml |
| 5 mM |
0.376 ml |
1.878 ml |
3.755 ml |
| 10 mM |
0.188 ml |
0.939 ml |
1.878 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.188 ml |
0.376 ml |
|
| 注意： |
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