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S59436-1ml促销	10mM in DMSO	￥699.00 ￥629.00 S59436-1ml ￥629.00 现货	10 10	-	-	-	-

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S59436-1ml促销

10mM in DMSO

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体内研究：

JTC -801 (≥0.01 mg/kg，iv or 1 mg/kg，po) 在小鼠中拮抗痛敏素诱导的异常性疼痛。在小鼠热板试验中，JTC -801 延长暴露热刺激的逃避反应潜伏期 (ERL)，最小有效剂量 (MED) 为 0.01 mg/kg 静脉注射或 1 mg/kg 口服在大鼠福尔马林试验中，JTC- 801 减少第一阶段和第二阶段的伤害性反应，静脉内给药的 MED 为 0.01 mg/kg，口服给药的 MED 为 1 mg/kg。JTC -801 的这种抗伤害作用不受纳洛酮 (10 mg/kg，sc) 的抑制。JTC -801 拮抗 ORL1 受体反应，在急性疼痛动物模型中具有有效且强效的抗伤害感受作用，无论是静脉注射还是口服给药。JTC -801 (0.3 mg/kg) 减少小鼠鞘内注射伤害感受肽引起的异常性疼痛。JTC -801 (6 mg/kg ip，每日一次) 可逆转 SPS 诱导的机械异常性疼痛、热痛觉过敏、焦虑样行为和皮质醇增多症。JTC -801 处理还可以逆转杏仁核和 PAG 中 NOP 受体蛋白和 mRNA 的上调。JTC -801 在 SPS 的第 21 天阻断血清、CSF、PAG 和海马中升高的 N/OFQ 水平。通过扭体试验和甩尾试验，JTC -801 (0.05-5 mg/kg，ip) 抑制 N2O 对 129Sv 小鼠的镇痛作用。

参考文献：

1. Yamada H, et al. Pharmacological profiles of a novel opioid receptor-like1 (ORL(1)) receptor antagonist, JTC-801. Br J Pharmacol, 2002, 135(2), 323-332.
2. Koyama T, et al. Nociceptin receptor antagonist JTC-801 inhibits nitrous oxide-induced analgesia in mice. J Anesth. 2009;23(2):301-3.
3. Shinkai H, et al. 4-Aminoquinolines: novel nociceptin antagonists with analgesic activity. J Med Chem, 2000, 43(24), 4667-4677.
4. Zhang Y, et al. Nociceptin/orphanin FQ peptide receptor antagonist JTC-801 reverses pain and anxiety symptoms in a rat model of post-traumatic stress disorder. Br J Pharmacol. 2015 Jan;172(2):571-82.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.232 ml	11.162 ml	22.323 ml
5 mM	0.446 ml	2.232 ml	4.465 ml
10 mM	0.223 ml	1.116 ml	2.232 ml
50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.446 ml

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参考文献

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