| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S80009-1mg买3赠1 |
99.60% | ￥80.00 |
6 | - | - | - | - |
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S80009-2mg买3赠1 |
99.60% | ￥120.00 |
8 | - | - | - | - |
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S80009-5mg买3赠1 |
99.60% | ￥180.00 |
7 | - | - | - | - |
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S80009-10mg |
99.60% | ￥330.00 |
4 | - | - | - | - |
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S80009-25mg |
99.60% | ￥390.00 |
5 | - | - | - | - |
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S80009-50mg |
≥98% | ￥700.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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S80009-100mg |
≥98% | ￥1070.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | MX69是MDM2/XIAP抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | Mdm2(Cell-free assay):2.34 μM(Kd);Mdm2;E1/E2/E3Enzyme;IAP | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | MX69以时间和剂量依赖性的方式抑制MDM2和XIAP的表达。在癌细胞中，MX69诱导内源性MDM2的泛素化。MX69通过诱导MDM2的自我泛素化和降解来下调MDM2。MDM2在对照组的EU-1细胞中的半衰期大于90分钟，而MX69的处理将降低MDM2的半衰期，MDM2的半衰期在MX69的处理下小于30分钟。在稳定转染了WT-MDM2或突变型MDM2-C464A的SK-N-SH细胞中，MX69显著地抑制WT-MDM2的表达、增加MDM2翻转、增强p53的半衰期，但对MDM2-C464A没有此影响。在MX69处理过的细胞中，p53被稳定下来并积累。MX69所介导的XIAP的抑制也是依赖于MDM2的。MX69激活caspases3, 7, 9以及促进PARP的分裂。MX69还可在ALL和NB细胞中发挥显著的细胞毒性作用，特别是过表达MDM2和WTp53的细胞中。MX69所诱导的细胞死亡主要是凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡作用依赖于MDM2、p53以及XIAP的表达。在体外，MX69对正常的人类骨髓的抑制作用很小 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在体内实验中，MX69在表达MDM2的癌细胞中发挥其促凋亡、抗增殖的作用。MX69在动物中耐受良好，因为正常细胞/组织表达很少或不表达MDM2。100 mg/kg的MX69处理没有毒性作用。在正常细胞中，MX69对正常靶标（如p53的诱导）或脱靶信号通路没有激活效应。所以，特异性的MDM2抑制剂MX69可能是靶向治疗表达高水平MDM2的前列腺癌的非常有潜力的候选化合物 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: 6种ALL细胞系(EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13和UOC-B1)以及6种NB细胞系(NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH和LA1-55N) Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 24 h Method: 用WST试验检测先导物的毒性作用。将培养于96孔板的细胞，用不同浓度的化合先导物进行处理，处理20小时。将25mgWST加入到每孔，继续孵育4小时。然后读取吸光值。 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Gu L, et al. Discovery of Dual Inhibitors of MDM2 and XIAP for Cancer Treatment. Cancer Cell. 2016, 30(4):623-636. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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