源叶(MedMol)
S80018
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1010085-13-8
C22H21ClFN3O3S
461.94
MK-5108; MK-5108 (VX-689); VX-689;;MK-5108 (VX-689)
MK-5108(VX-689),Aurora A抑制剂 99.55%
| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S80018-5mg |
99.55% | ￥420.00 |
5 | - | - | - | - |
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S80018-10mg |
99.55% | ￥672.00 |
5 | - | - | - | - |
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S80018-25mg |
99.55% | ￥1380.00 |
5 | - | - | - | - |
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S80018-50mg |
99.55% | ￥2150.00 |
1 | - | - | - | - |
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S80018-100mg |
≥98% | ￥3520.00 |
5 | - | - | - | - |
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S80018-200mg |
≥98% | ￥5560.00 |
1 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC50 值为0.064 nM。 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | Aurora A 64 pM (IC50) | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | MK-5108 以 ATP 竞争性方式抑制 Aurora-A 活性，IC50 值为 0.064 nM。它对其他家族激酶 Aurora-B (220 倍) 和 Aurora-C (190 倍) 显示出强大的选择性。MK-5108 对 Aurora-A 的选择性也高于其他蛋白激酶。MK-5108 抑制 14 种细胞系的生长，IC50 值在 0.16 和 6.4 μM 之间。 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 15 和 30 mg/kg 的 MK-5108 处理在 HCT116 肿瘤模型中导致显著的肿瘤生长抑制。MK-5108 在两种剂量下都具有良好的耐受性，体重减轻最小。MK-5108 在携带 SW48 肿瘤的裸鼠中也表现出显著的抗肿瘤活性。15 和 45 mg/kg 的 MK-5108 引起剂量依赖性肿瘤生长抑制，第 10 天的 %T/C 分别为 35% 和 7%，第 27 天的 %T/C 分别为 58% 和 32%。MK-5108 在裸鼠中耐受性良好，体重没有减轻，对血细胞有中度影响。 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Shimomura T, et al. MK-5108, a highly selective Aurora-A kinase inhibitor, shows antitumor activity alone and in combination with docetaxel. Mol Cancer Ther. 2010 Jan;9(1):157-66. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | 可溶于DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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参考文献
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批号：JS298415 货号：S20001-25g
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危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)