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产品描述：

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡

靶点：

DNMT1(Cell-free assay):6 μM; DNMT3B(Cell-free assay):7.5 μM; DNMT3A(Cell-free assay):8 μM;Apoptosis;DNAMethyltransferase

体外研究：

SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用，而在细胞周期中没有相关变化

体内研究：

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) is a DNMT inhibitor .

细胞实验：

Cell lines: 大鼠肝癌 H4IIE 细胞 Concentrations: ~300 μM Incubation Time: 48小时 Method: 大鼠肝癌H4IIE细胞用作测试系统。这些细胞在DMEM中生长，用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)进行增补。将细胞接种在96孔板，48小时后，暴露于0到300微摩尔/升浓度的SGI-1027。溶解性通过Nephalometry技术在给药后立即测定，并在24小时收集细胞前进行测定。经过曝光后，分析细胞或者它们的上层清液(培养基)在细胞分化(碘化丙啶)，膜渗漏(α-GST)，线粒体功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和细胞内ATP]，氧化应激(细胞内 GSH和8-异前列烷)，以及细胞凋亡中的改变。半数最大毒性浓度(TC50)通过级量反应曲线确定

动物实验：

Animal Models: Male Sprague-Dawley rats Dosages: 11.2 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009, 69(10), 4277-4285. 2. García-Domínguez P, et al. Synthetic approaches to DNMT inhibitor SGI-1027 and effects on the U937 leukemia cell line. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(6), 1631-1 3. Hong L, et al. Effect of Naoluoxintong on the NogoA/RhoA/ROCK pathway by down-regulating DNA methylation in MCAO rats. J Ethnopharmacol. 2021 Dec 5;281:114559.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.167 ml	10.834 ml	21.668 ml
5 mM	0.433 ml	2.167 ml	4.334 ml
10 mM	0.217 ml	1.083 ml	2.167 ml
50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.433 ml

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参考文献

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