S80056 |
Cabotegravir |
| 源叶(MedMol) | 99% |
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- 产品描述： Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2
- 靶点： HIV integrase
- 体外研究： GSK1265744抑制HIV复制，对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4细胞系中产生细胞毒性，CC50分别为6.4，5.0，9.2，和13 μM
- 体内研究： GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴
- 细胞实验： Cell lines: 人白血病和淋巴瘤细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4) Concentrations: ~20 μM Incubation Time: -- Method: 体外生长抑制(细胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中进行。作为细胞生长的替代物，ATP水平使用CellTiter-Glo荧光素酶试剂定量
- 动物实验： Animal Models: 恒河猴 Dosages: 50 mg/kg Administration: --
- 参考文献：
1. Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406. 2. Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.467 ml 12.335 ml 24.67 ml 5 mM 0.493 ml 2.467 ml 4.934 ml 10 mM 0.247 ml 1.233 ml 2.467 ml 50 mM 0.049 ml 0.247 ml 0.493 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
