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产品描述：

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应

靶点：

HSP70(Cell-free assay):0.14 μM(Kd); HSC70(Cell-free assay):0.21 μM(Kd);Apoptosis;HSP

体外研究：

Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用，诱导caspase依赖性的凋亡反应，而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而，apoptozole在水环境下可能形成聚合物，聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用，可能会造成假阳性结果或非一致性数据

体内研究：

Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中，能显著地延迟肿瘤生长，而不影响小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox长（DOX为1.6小时，而Apoptozole为8.04小时），在体内达到最大血浆浓度的时间，Az比Dox短(Az所需时间为1小时，Dox所需时间为4小时)

细胞实验：

Cell lines: A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞 Concentrations: 0-15 μM Incubation Time: 18 h Method: 用0-15 μM的Apoptozole处理不同的癌细胞系（A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞）18小时，compound 7作为阴性对照。然后用MTT试验检测细胞活力

动物实验：

Animal Models: 雄性裸鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 腹腔注射

参考文献：

1. Williams DR, et al. An apoptosis-inducing small molecule that binds to heat shock protein 70. Angew Chem Int Ed Engl. 2008, 47(39):7466-9. 2. Ko SK, et al. A small molecule inhibitor of ATPase activity of HSP70 induces apoptosis and has antitumor activities. Chem Biol. 2015, 22(3):391-403. 3. Evans LE, et al. Investigating Apoptozole as a Chemical Probe for HSP70 Inhibition. PLoS One. 2015, 10(10):e0140006.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.599 ml	7.993 ml	15.986 ml
5 mM	0.32 ml	1.599 ml	3.197 ml
10 mM	0.16 ml	0.799 ml	1.599 ml
50 mM	0.032 ml	0.16 ml	0.32 ml

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参考文献

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